616452

RepSox

≥95% (HPLC), solid, TGF-β RI kinase inhibitor, Calbiochem

• Synonym(e): TGF-β RI Kinase-Inhibitor II, CAS-Nr. 446859-33-2, Calbiochem, ALK5-Inhibitor II, Transforming Growth Factor-β Typ I-Rezeptor Kinase-Inhibitor II, 2-(3-(6-Methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-Naphthyridin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₃N₅
• CAS-Nummer: 446859-33-2
• Molekulargewicht: 287.32
• UNSPSC Code: 51111800
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD09037561
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: TGF-β RI Kinase-Inhibitor II, CAS-Nr. 446859-33-2, Calbiochem, TGF-β RI Kinase Inhibitor II, CAS 446859-33-2, is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of TGF-β R1 kinase (IC₅₀ = 23 nM and 4 nM for ALK5 binding & auto-phosphorylation).
• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• potency: 23 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL, methanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [nH]1ncc(c1c4nc(ccc4)C)c2nc3c(nccc3)cc2
• InChI: 1S/C17H13N5/c1-11-4-2-5-16(20-11)17-12(10-19-22-17)13-7-8-14-15(21-13)6-3-9-18-14/h2-10H,1H3,(H,19,22)
• InChI key: LBPKYPYHDKKRFS-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Naphthyridinylpyrazol-Verbindung, die als potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor des TGF-β Typ I-Rezeptors (ALK5; IC₅₀ = 23 nM, 4 nM und 18 nM für ALK5-Bindung, ALK5-Autophosphorylierung bzw. TGF-β Zelltest in HepG2-Zellen) wirkt. Wirkt minimal auf eine Gruppe von 9 eng verwandten Kinasen, einschließlich p38 MAPK, mit IC₅₀ >16 µM. Auch als 50 mM-Lösung in DMSO erhältlich (Best.-Nr. 508158).

Biochem/physiol Actions

Primäres Ziel
ALKS-Bindung

Produkt konkurriert mit ATP.

Sekundäres Ziel
ALK 5 Auto-Phosphorylierung (IC₅₀ = 4 nM)

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Gellibert, F., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 4494.
Ichida, J. K., et al. 2009. Cell Stem Cell 5, 491.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable