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RepSox

≥95% (HPLC), solid, TGF-β RI kinase inhibitor, Calbiochem

• Synonym(e): TGF-β RI Kinase-Inhibitor II, CAS-Nr. 446859-33-2, Calbiochem, ALK5-Inhibitor II, Transforming Growth Factor-β Typ I-Rezeptor Kinase-Inhibitor II, 2-(3-(6-Methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-Naphthyridin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₇H₁₃N₅
• CAS-Nummer: 446859-33-2
• Molekulargewicht: 287.32
• MDL-Nummer: MFCD09037561
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Produktbezeichnung: TGF-β RI Kinase-Inhibitor II, CAS-Nr. 446859-33-2, Calbiochem, TGF-β RI Kinase Inhibitor II, CAS 446859-33-2, is a cell-permeable, potent, reversible, ATP-competitive inhibitor of TGF-β R1 kinase (IC₅₀ = 23 nM and 4 nM for ALK5 binding & auto-phosphorylation).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Wirksamkeit: 23 nM IC₅₀
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL; methanol: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: [nH]1ncc(c1c4nc(ccc4)C)c2nc3c(nccc3)cc2
• InChI: 1S/C17H13N5/c1-11-4-2-5-16(20-11)17-12(10-19-22-17)13-7-8-14-15(21-13)6-3-9-18-14/h2-10H,1H3,(H,19,22)
• InChIKey: LBPKYPYHDKKRFS-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Naphthyridinylpyrazol-Verbindung, die als potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor des TGF-β Typ I-Rezeptors (ALK5; IC₅₀ = 23 nM, 4 nM und 18 nM für ALK5-Bindung, ALK5-Autophosphorylierung bzw. TGF-β Zelltest in HepG2-Zellen) wirkt. Wirkt minimal auf eine Gruppe von 9 eng verwandten Kinasen, einschließlich p38 MAPK, mit IC₅₀ >16 µM. Auch als 50 mM-Lösung in DMSO erhältlich (Best.-Nr. 508158).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
ALKS-Bindung

Produkt konkurriert mit ATP.

Sekundäres Ziel
ALK 5 Auto-Phosphorylierung (IC₅₀ = 4 nM)

Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Gellibert, F., et al. 2004. J. Med. Chem.47, 4494.
Ichida, J. K., et al. 2009. Cell Stem Cell 5, 491.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable