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Rho-Kinase-Inhibitor

The Rho kinase inhibitor, CAS 872543-07-6, is a cell-permeable, highly specific, reversible, potent, and ATP-competitive inhibitor of Rho-associated kinase (ROCK; K_i = 1.6 nM).

• Synonym(e): Rho-Kinase-Inhibitor, H-1152, H-1152P, (S)-(+)-2-Methyl-1-[(4-methyl-5-isoquinolinyl)sulfonyl]homopiperazin, 2HCl, ROCK-Inhibitor, Dimethylfasudil (diMF, H-1152P)
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₂₁N₃O₂S · 2HCl
• CAS-Nummer: 871543-07-6
• Molekulargewicht: 392.34
• MDL number: MFCD06411451
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.54
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: white
• solubility: methanol: 5 mg/mL, water: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(N3[C@H](CNCCC3)C)c1c2c(cncc2C)ccc1.Cl.Cl
• InChI: 1S/C16H21N3O2S.2ClH/c1-12-9-18-11-14-5-3-6-15(16(12)14)22(20,21)19-8-4-7-17-10-13(19)2;;/h3,5-6,9,11,13,17H,4,7-8,10H2,1-2H3;2*1H/t13-;;/m0../s1
• InChI key: BFOPDSJOLUQULZ-GXKRWWSZSA-N

Beschreibung

General description

Eine zelldurchdringende Isochinolin-Sulfonamid-Verbindung, die als hochspezifischer, reversibler, starker und ATP-kompetitiver Inhibitor der G-Protein--assoziierten Kinase (ROCK; K_i = 1.6 nM) wirkt. Zeigt eine weitaus schwächere Affinität für andere Serin-/Theonin-Kinasen (K_i = 630 nM für PKA, 9,27 μM für PKC und 10,1 μM für MLCK). Zeigte eine selektive Blockade der Lysophosphatsäure-induzierten, aber nicht der PDBu-induzierten Phosphorylierung von myristoyliertem Alanin-reichem C-Kinase-Substrat MARCKS (IC₅₀ = 2,5 μM) in NT-2-Zellen. Berichten zufolge stärker und selektiver als Y-27632 (Best.- Nr. 688000 688001). Zielt hauptsächlich auf Aurora-Kinase-A ab und induziert die Polyploidisierung von akuten megakaryozytischen Leukämiezellen (AMKL). Eine 10-mM-Lösung (500 µg/128 µl) Rho-Kinase-Inhibitor (Best.- Nr. 555552) auch in H₂O erhältlich.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
ROCK

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 1,6 nM gegen die G-Protein-Rho-assoziierte Kinase

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Wen, Qiang, et al. 2012. Cell150, 575.
Ikenoya, M., et al. 2002. J. Neurochem.81, 9.
Sasaki, Y., et al. 2002. Pharmacol. Ther.93, 225.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable