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PDGFR Tyrosin-Kinase-Inhibitor V

The PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor V, also referenced under CAS 347155-76-4, controls the biological activity of PDGFR Tyrosine Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): PDGFR Tyrosin-Kinase-Inhibitor V, N-(4-((6,7-Dimethoxy-4-chinoyl)oxy)phenyl)-Nʹ-(2-methylbenzoyl)thioharnstoff, Ki11502
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₂₃N₃O₄S · 3H₂O
• CAS-Nummer: 347155-76-4
• Molekulargewicht: 527.59
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD12032139
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 25 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: S=C(Nc2ccc(cc2)Oc3c4c(ncc3)cc(c(c4)OC)OC)NC(=O)c1c(cccc1)C
• InChI: 1S/C26H23N3O4S/c1-16-6-4-5-7-19(16)25(30)29-26(34)28-17-8-10-18(11-9-17)33-22-12-13-27-21-15-24(32-3)23(31-2)14-20(21)22/h4-15H,1-3H3,(H2,28,29,30,34)
• InChI key: ZXGIBSBJQLLUEE-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Quinolinyl-Thioharnstoff-Verbindung, die als potenter, mit ATP konkurrierender und reversibler Inhibitor von PDGFR wirkt (IC₅₀ = 4 bzw. 7,6 nM bei der Liganden-induzierten zellulären PDGFR-Phosphorylierung bzw. bei In-vitro-Kinaseaktivität). Hemmt den c-kit-Rezeptor nur bei wesentlich höheren Konzentrationen (IC₅₀ = 434 bzw. 234 nM bei Rezeptor-Phosphorylierung bzw. Kinaseaktivierung). Hemmt nachweislich potent in vivo die Neointima-Bildung in einem Rattenmodell mit Ballonverletzung der Carotis-Arterie (30 mg/kg, peroral).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
PDGFR

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 4 bzw. 7,6 nM bei der Liganden-induzierten zellulären PDGFR-Phosphorylierung bzw. bei In-vitro-Kinaseaktivität

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

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Getachew, R., et al. 2009. Eur. J. Pharmacol. In press.
Nishioka, C., et al. 2008. Blood111, 5086.
Furuta, T., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 2186.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Toxisch (F)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable