Eine zellpermeable Indenopyrazol-Verbindung, die in mehreren Tumorzelllinien vom Menschen starke antiproliferative Eigenschaften zeigt (IC50<;33 nM). Shown to act as an ATP-competitive and reversible inhibitor of PDGFR (IC50 = 4.2 nM and 45 nM for -β; and -α;, respectively) and c-Abl (IC50 = 22 nM). Exhibits less activity towards Lck, c-Src, and Fyn (IC50 = 100 nM, 185 nM and 378 nM, respectively) and exhibits little or no inhibition toward VEGFR, HER-2, Cdk′;s-1,-2,-4 &;-7, bFGFR-1 and EGFR (IC50 = 3.1 µ;M, >;10 µ;M, >;10 µ;M, 45,8 µ;M bzw. >;100 µ;M).
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel PDGFR-Tyrosin-Kinase
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 4,2 nM bzw. 45 nM für die -β;- bzw. -α;-Form von PDGFR
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Ho, C.Y., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 8163.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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