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PAF-Rezeptor-Antagonist, ABT-491

The PAF Receptor Antagonist, ABT-491, also referenced under CAS 189689-94-9, controls the biological activity of PAF Receptor. This small molecule/inhibitor is primarily used for Membrane applications.

• Synonym(e): PAF-Rezeptor-Antagonist, ABT-491, 1-(N,N-Dimethylcarbamoyl)-4-ethynyl-3-(3-fluor-4-((1H-2-methylimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)methyl)benzoyl)-indol, HCl
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₂₂FN₅O₂ · xHCl
• CAS-Nummer: 189689-94-9
• Molekulargewicht: 479.50 (free base basis)
• UNSPSC Code: 12352211
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00945301
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: off-white
• solubility: water: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Fc1c(ccc(c1)C(=O)c4c5c([n](c4)C(=O)N(C)C)cccc5C#C)C[n]2c3c(nc2C)cncc3.[Cl-].[H+]
• InChI: 1S/C28H22FN5O2.ClH/c1-5-18-7-6-8-25-26(18)21(16-34(25)28(36)32(3)4)27(35)19-9-10-20(22(29)13-19)15-33-17(2)31-23-14-30-12-11-24(23)33;/h1,6-14,16H,15H2,2-4H3;1H
• InChI key: AWRGBOKANQBIBM-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine oral verfügbare Ethynylindol-Verbindung, die in Äquilibrium-Bindungsstudien die Bindung von PAF (plättchenaktivierender Faktor) an den Rezeptor konkurrierend hemmt (K_i = 0,6 bzw. 3,8 nM für humane Plättchen bzw. isolierte Plättchenmembran vom Kaninchen, [PAF] = 0,6 nM). Wenn jedoch die membrangebundenen Rezeptoren vor der PAF-Zugabe mit dem Antagonisten vorinkubiert werden, wird eine nicht konkurrierende Hemmung beobachtet, vermutlich aufgrund einer langsameren Dissoziationsrate des Antagonisten. Antagonisiert nachweislich wirksam PAF-induzierte Reaktionen von Plättchen und Neutrophilen bei submikromolaren Konzentrationen in vitro und zeigt in vivo bei verschiedenen Tieren, darunter Meerschweinchen, Mäusen und Ratten, Wirksamkeit bei der Linderung von PAF-vermittelten entzündlichen und pathologischen Prozessen; hier erfolgt die Verabreichung intravenös oder peroral. Zeigt Berichten zufolge hohe Spezifität gegenüber dem PAF-Rezeptor; zur Evaluierung wurden Bindungsassays an einer großen Vielzahl von Rezeptoren und Ionenkanälen durchgeführt.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Curtin, M.L., et al. 1998. J. Med. Chem.41, 74.
Albert, D.H., et al. 1998. J. Pharmacol. Exp. Ther.284, 83.
Albert, D.H., et al. 1997. Eur. J. Pharmacol.325, 69.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable