197333

ABT-737

≥97% (HPLC), solid, Bcl-2 inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): Bcl-2-Inhibitor VI, ABT-737
• Empirische Formel (Hill-System): C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂
• CAS-Nummer: 852808-04-9
• Molekulargewicht: 813.43
• MDL number: MFCD12756212
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: Bcl-2-Inhibitor VI, ABT-737, The Bcl-2 Inhibitor VI, ABT-737, also referenced under CAS 852808-04-9, controls the biological activity of Bcl-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(NC(=O)c3ccc(cc3)N4CCN(CC4)Cc5c(cccc5)c6ccc(cc6)Cl)c1cc(c(cc1)N[C@@H](CSc2ccccc2)CCN(C)C)[N+](=O)[O-]
• InChI: 1S/C42H45ClN6O5S2/c1-46(2)23-22-35(30-55-37-9-4-3-5-10-37)44-40-21-20-38(28-41(40)49(51)52)56(53,54)45-42(50)32-14-18-36(19-15-32)48-26-24-47(25-27-48)29-33-8-6-7-11-39(33)31-12-16-34(43)17-13-31/h3-21,28,35,44H,22-27,29-30H2,1-2H3,(H,45,50)/t35-/m1/s1
• InChI key: HPLNQCPCUACXLM-PGUFJCEWSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Nitrophenylsulfonylbenzamid-Verbindung, welche die anti-apoptotischen Mitglieder Bcl-2, Bcl-X_L und Bcl-w der Bcl-2-Familie mit hoher Affinität bindet (K_i ≤1 nmol/l) und als Nicht-Peptidyl-Alternative zum aus Bad gewonnen BH3-Peptid (Katalognr. 197220) dient, um die Bindung und Hemmung von pro-apoptotischen durch anti-apoptotische Proteine der Bcl-2-Familie zu verhindern. ABT-737 kehrt die Blockade der durch Myr-Bid eingeleiteten Freisetzung von Cytochrom c durch Bcl-2 in Mitochondrienpräparaten aus Bcl-2-überexprimierenden FL5.12-Zellen vollständig um und hemmt das Wachstum von zahlreichen Krebszellen sowohl in Kulturen in vitro (IC₅₀ ≤100 nmol/l gegen H146 und H1963) als auch in vivo (vollständige Regression von H146 und H1963 in Xenotransplantat-Mäusen zu 100 mg/kg/Tag i.p.). Außerdem reduziert die Anwendung von ABT-737 die Schwere der Erkrankung in verschiedenen Mausmodellen der Autoimmunität signifikant. Auch als 25-mmol/l-Lösung in DMSO erhältlich (Katalognr. 197334).

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Bardwell, P.D., et al. 2009. J. Immunol.182, 7482.
Oltersdorf, T., et al. 2005. Nature435, 677.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable