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CCR2-Antagonist

≥97% (racemic mixture, HPLC), solid, CCR2 antagonist, Calbiochem^®

• Synonym(e): CCR2-Antagonist, 2-((Isopropylaminocarbonyl)amino)-N-(2-((cis-2-((4-(methylthio)benzoyl)amino)cyclohexyl)amino)-2-oxoethyl)-5-(trifluormethyl)-benzamid, CC-Chemokinrezeptor 2-Antagonist
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₃₄F₃N₅O₄S
• CAS-Nummer: 445479-97-0
• Molekulargewicht: 593.66
• MDL number: MFCD00133899
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (racemic mixture, HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Produktname: CCR2-Antagonist, The CCR2 Antagonist, also referenced under CAS 445479-97-0, controls the biological activity of CCR2.
• Quality Level: 100
• assay: ≥97% (racemic mixture, HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: white
• solubility: ethanol: 6 mg/mL, DMSO: 60 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C

Beschreibung

General description

Eine cis-Diamidocyclohexylharnstoff-Verbindung, die potent mit MCP-1 um die Bindung an CCR2 konkurriert (IC₅₀ = 5,1 nmol/l) und den durch MCP-1/CCR2 vermittelten PBMC-Ca²⁺-Fluss und die Chemotaxis wirksam hemmt (IC₅₀ = 18 bzw. 1 nmol/l), jedoch eine deutlich geringere Wirkung gegen die Eotaxin-Bindung an CCR3 aufweist (37%ige Hemmung bei 10 µmol/l). Eine Mutageneseanalyse zeigt, dass CCR2-Thr292 kritisch für die Erhaltung der Antagonistenbindung mit hoher Affinität ist.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Für eine vollständige Solubilisierung kann ein sanftes Erwärmen, schnelles Rühren und/oder Beschallung erforderlich sein.

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Cherney, R.J., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 721.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable