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NOX1-Inhibitor, ML171

The NOX1 Inhibitor, ML171, also referenced under CAS 6631-94-3, controls the biological activity of NOX1.

Synonym(e):

NOX1-Inhibitor, ML171

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C14H11NOS
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
241.31
UNSPSC Code:
41121801
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light

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assay

≥95% (HPLC)

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

dark yellow-orange

solubility

DMSO: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

S1c2c(cc(cc2)C(=O)C)Nc3c1cccc3

InChI

1S/C14H11NOS/c1-9(16)10-6-7-14-12(8-10)15-11-4-2-3-5-13(11)17-14/h2-8,15H,1H3

InChI key

JWGBOHJGWOPYCL-UHFFFAOYSA-N

General description

Ein hochselektives, zellpermeables und reversibles 2-Acetylphenothiazin, das in menschlichen HT29- und HEK293-Zell-basierten Assays nachweislich NADPH-Oxidase-1 (Nox1) hemmt (IC50 = 0,129 µ;M bzw. 0,25 µ;M). Im Gegensatz zu den meisten anderen derzeit verwendeten Nox-Inhibitoren hat es nur eine geringe Aktivität auf andere zelluläre ROS-produzierende Enzyme und Rezeptoren, einschließlich der anderen Nox-Isoformen (IC50 = 5 µ;M, 3 µ;M und 5 µ;M für Nox2, Nox3 bzw. Nox4) und Xanthinoxidase, XO, (IC50 = 5,5 µ;M) in HEK293-Zell-basierten Assays. Es hat sich auch gezeigt, dass es die Nox1-abhängige ROS-Erzeugung in HEK293-Kulturen dosisabhängig bei Konzentrationen von bis zu ~100 nM blockiert; seine hemmende Wirkung wird jedoch durch die Überexpression von Nox1 aufgehoben, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung hochselektiv für Nox1 ist und nur geringe Auswirkungen auf die Nox2-abhängige ROS-Erzeugung hat (IC50 >;10 µ;M). Qualitativ zeigt es eine hemmende Wirkung auf die durch SrcYF induzierte Bildung von ECM-abbauenden Invadopodien in menschlichen DLD1-Darmkrebszellen.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Gianni, D., et al. 2010. ACS Chem. Biol.5, 981.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

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