Lactat-Dehydrogenase A-Inhibitor, FX11, Lactate Dehydrogenase A Inhibitor, FX11, CAS 213971-34-7, is a cell permeable, selective, reversible, NADH competitive inhibitor of lactate dehhydrogenase A (LDHA; Ki = 8 µM for human liver LDHA).
Ein zellpermeables Gossypol-Analogon, das als selektiver, reversibler und NADH-kompetitiver Inhibitor von Lactat-Dehydrogenase A (LDHA; Ki = 8 µ;M für LDHA aus menschlicher Leber) wirkt. Wirkt sich auch in höheren Konzentrationen nicht auf die Aktivitäten von LDHB und Glyceraldehyd-3-phosphat-Dehydrogenase aus. Erhöht nachweislich den Sauerstoffverbrauch, die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies und den Zelltod in menschlichen P493-Lymphom-B-Zellen. Verringert außerdem nachweislich das mitochondriale Transmembranpotenzial und den ATP-Spiegel und erhöht die AMP-Kinase-Aktivität. Zeigt synergistische Toxizität in P493-Zellen, wenn es mit FK866 (Katalognr 481908) kombiniert wird. Blockiert das Fortschreiten von menschlichen Lymphom- und Pankreaskarzinom-Xenografts und führt in Kombination mit FK866 zu einer Rückbildung der Lymphome.
Anwendung
Lactat-Dehydrogenase-A-Inhibitor, FX11, CAS 213971-34-7, ist ein zellpermeabler, selektiver, reversibler, NADH-kompetitiver Inhibitor von Lactat-Dehydrogenase A (LDHA; Ki = 8 µ;M für LDHA aus menschlicher Leber).
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel LDHA
Zellpermeabel: ja
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Le, A., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci USA.107, 2037. Deck, L. M., et al. 1998. J Med Chem.41, 3879.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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