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Hitzeschock-Faktor-1-Inhibitor, KRIBB11

The Heat Shock Factor 1 Inhibitor, KRIBB11 controls the biological activity of Heat Shock Factor 1.

• Synonym(e): Hitzeschock-Faktor-1-Inhibitor, KRIBB11
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₂N₆O₂
• CAS-Nummer: 342639-96-7
• Molekulargewicht: 284.27
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD30182306
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 200
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 200
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: orange-yellow
• solubility: DMSO: 50 mg/mL, brown
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: CNC(C=C1)=NC(NC2=CC3=C(NN=C3)C=C2)=C1[N+]([O-])=O
• InChI: 1S/C13H12N6O2/c1-14-12-5-4-11(19(20)21)13(17-12)16-9-2-3-10-8(6-9)7-15-18-10/h2-7H,1H3,(H,15,18)(H2,14,16,17)
• InChI key: NDJJEQIMIJJCLL-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable 2,6-Diaminopyridin-Verbindung, die auf reversible Weise mit HSF1 (Hitzeschock-Faktor-1) interagiert und verhindert, dass HSF1 p-TEFb (positiver Transkriptions-Elongationsfaktor b) zur hsp70-Vermittlerstelle (IC₅₀ ≤;3 µ;M in HCT-116-ChIP-Assays) rekrutiert, ein wichtiger Schritt für die durch die CDK9-Untereinheit von p-TEFb katalysierte Ser-2-Phosphorylierung der Pol-II-CTD (c-terminale Domäne der RNA-Polymerase II) und für die Transkriptionsaktivierung bei Hitzeschockinduktion (IC₅₀<;1, <;3, <;5 bzw. <;10 µ;M gegen die Reporter-, HSP47-, HSP27- und HSP70-Transkription in HCT-116-Kulturen). Weist Berichten zufolge in-vitro eine antiproliverative Wirkung gegen mehrere Krebskulturen (IC₅₀ zwischen 3 und 8 µ;M) auf und unterdrückt das HCT-116-abgeleitete Tumorwachstum bei Mäusen in-vivo (um 47,4 % an Tag 31; intraperitoneale Einzeldosis von 50 mg/kg am 13. Tag nach der Tumorimplantation). Selbst bei Konzentrationen von 10 µ;M keine Auswirkung auf die TNF-α;-induzierte NF-κ;B-Aktivität in HeLa-Zellen oder auf die ser230-Phosphorylierung des Hitzeschock-induzierten HSF1 und die Promotor-Assoziierung in HCT-116.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Yoon, Y.J., et al. 2010. J. Biol. Chem.286, 1737.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable