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PknG-Inhibitor

The PknG Inhibitor, also referenced under CAS 329221-38-7, controls the biological activity of PknG. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): PknG-Inhibitor, Mycobakterielle Proteinkinase-G-Inhibitor, 2-(Cyclopropancarbonylamino)-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophen-3-carboxamid, AX20017
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₃H₁₆N₂O₂S
• CAS-Nummer: 329221-38-7
• Molekulargewicht: 264.34
• MDL number: MFCD00785286
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light brown
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c2c(c(c1NC(=O)C3CC3)C(=O)N)CCCC2
• InChI: 1S/C13H16N2O2S/c14-11(16)10-8-3-1-2-4-9(8)18-13(10)15-12(17)7-5-6-7/h7H,1-6H2,(H2,14,16)(H,15,17)
• InChI key: VATFNEMGBRWLHI-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Tetrahydro-Benzothiophen-Verbindung, die als hochspezifischer, auf die ATP-Bindungsstelle gerichteter Inhibitor von mycobakterieller Proteinkinase G (PknG; IC₅₀ = 390 nM) fungiert und gleichzeitig eine deutlich reduzierte oder keine Aktivität gegenüber 8 weiteren mycobakteriellen und 25 weiteren menschlichen Kinasen aufweist, darunter PKCα;, die am engsten mit PknG verwandte Säugetierkinase. Nachweislich inaktiviert AX20017 vollständig die PknG-vermittelte Blockierung des Lysosomentransfers und den Abbau von BCG aus M. bovis in Makrophagen bei Konzentrationen (10 µ;M oder höher), bei denen das BCG-Wachstum außerhalb des infizierten Wirts anderweitig nicht beeinträchtigt wird.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Scherr, N., et al. 2007. Proc. Natl. Acad. Sci. USA104, 16388.
Walburger, A., et al. 2004. Science304, 1800.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable