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Diacylglycerin-Kinase-Inhibitor I

The Diacylglycerol Kinase Inhibitor I, also referenced under CAS 93076-89-2, controls the biological activity of Diacylglycerol Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Diacylglycerin-Kinase-Inhibitor I, R59022, 6-{2-{4-[(p-Fluorophenyl)phenylmethylen]-1-Piperidinyl}Ethyl}-7-Methyl-5H-Thiazolo(3,2-a)pyrimidin-5-one
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₂₆FN₃OS
• CAS-Nummer: 93076-89-2
• Molekulargewicht: 459.58
• MDL-Nummer: MFCD00055114
• UNSPSC-Code: 51111800
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: ethanol: 12 mg/mL; DMSO: 4 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 10-30°C
• InChI: 1S/C27H26FN3OS/c1-19-24(26(32)31-17-18-33-27(31)29-19)13-16-30-14-11-22(12-15-30)25(20-5-3-2-4-6-20)21-7-9-23(28)10-8-21/h2-10,17-18H,11-16H2,1H3
• InChIKey: MFVJXLPANKSLLD-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Potenziert die Aktivität von Proteinkinase C durch Hemmung des Diacylglycerol-Metabolismus. Hemmt Diacylglycerol-Kinase (IC₅₀ = 2,8 µ;M) ohne Beeinträchtigung von Phosphodiesterase oder Phosphatidylinositolkinase. Potenziert diese Wirkung in Untersuchungen des signalleitenden Inositol-Lipid-Metabolismus. Hemmt menschliche Thrombozyten-DAG-Kinase in intakten Zellen (IC₅₀ = 3,6 µ;M) und isolierten Membranen (IC₅₀ = 6,7 µ;M). Hemmt bei Schweinethymus-Zytosol die 80 kDa-DAG-Kinase (IC₅₀ = 10 µ;M), weist aber keine Wirkung auf 150 kDA DAG-Kinase auf. Schwacher Antagonist gegen Dopamin D₂ und Histamin H₁ und starker Antagonist gegen Serotonin S₂.

Potenziert die Aktivität von Proteinkinase C durch Hemmung des Diacylglycerol-Metabolismus. Hemmt Diacylglycerol-Kinase (IC₅₀ = 2,8 µ;M) ohne Beeinträchtigung von Phosphodiesterase oder Phosphatidylinositolkinase. Schwacher Antagonist gegen Dopamin D₂ und Histamin H₁ und starker Antagonist gegen Serotonin S₂.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Diacylglycerolkinase

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Warnhinweis

Toxizität: Reizstoff (B)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution im Kühlschrank aufbewahren (bei 4 °;C). Stammlösungen sind bei 4 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Goin, M., et al. 1993. FEBS Lett. 316, 68.
Ohtsuka, T., et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 15418.
de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1985. J. Biol. Chem.260, 15762.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable