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Diacylglycerin-Kinase-Inhibitor II

The Diacylglycerol Kinase Inhibitor II, also referenced under CAS 120166-69-0, controls the biological activity of Diacylglycerol KInase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Diacylglycerin-Kinase-Inhibitor II, R59949, 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylen]-1-Piperidinyl]ethyl}-2,3-Dihydro-2-Thioxo-4(1H)Chinazolinon, DGK-Inhibitor II
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₂₅F₂N₃OS
• CAS-Nummer: 120166-69-0
• Molekulargewicht: 489.58
• UNSPSC Code: 41121800
• NACRES: NA.54
• MDL number: MFCD00069258
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: 12.5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 10-30°C
• SMILES string: Fc1ccc(cc1)C(=C3CCN(CC3)CC[n]4[c]([nH]c5c([c]4=O)cccc5)=S)c2ccc(cc2)F
• InChI: 1S/C28H25F2N3OS/c29-22-9-5-19(6-10-22)26(20-7-11-23(30)12-8-20)21-13-15-32(16-14-21)17-18-33-27(34)24-3-1-2-4-25(24)31-28(33)35/h1-12H,13-18H2,(H,31,35)
• InChI key: ZCNBZFRECRPCKU-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Hemmt Diacylglycerol-Kinase (DAG) in isolierten Thrombozytenmembranen (IC₅₀ = 300 nM) und intakten Thrombozyten (IC₅₀ = 120 nM) durch Bindung an die katalytische Domäne. Ein stärkeres Analog des Diacylglycerol-Kinase-Inhibitors I (Katalognr. <;A href="http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-266785">;266785<;/A>;).

Inhibitor, der sich zur Aufklärung der Rollen von Proteinkinase C eignet. Hemmt Diacylglycerol-Kinase (DAG) in isolierten Thrombozytenmembranen (IC₅₀ = 300 nM) und intakten Thrombozyten (IC₅₀ = 120 nM). Ein stärkeres Analog des DAG-Kinase-Inhibitors I.

Biochem/physiol Actions

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 300 nM und 120 nM gegen Diacylglycerol-Kinase in isolierten Thrombozytenmembranen bzw. intakten Thrombozyten

Preparation Note

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen, mit Inertgas spülen und bei -20 °;C einfrieren. Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Jiang, Y., et al. 2000. Biochem. Pharmacol. 59, 763.
Jones, D.R., et al. 1999. J. Biol. Chem.274, 16846.
Rodriguez-Linares, B., et al. 1991. Biochem. Pharmacol. 41, 835.
de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J. Biol. Chem.264, 3274.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Reizstoff (B)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable