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Merck

662005

Sigma-Aldrich

U0126, CAS-Nr. 109511-58-2, Calbiochem

≥98% (HPLC), solid, MEK inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

U0126, CAS-Nr. 109511-58-2, Calbiochem, 1,4-Diamino-2,3-dicyano-1,4-bis(2-Aminophenylthio)butadien, MEK-Inhibitor VI

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C18H16N6S2 · 0.5C2H6O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
403.52
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

Produktbezeichnung

U0126, CAS-Nr. 109511-58-2, Calbiochem, U0126, CAS 109511-58-2, is a potent and specific inhibitor of MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) and MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). The inhibition is noncompetitive with respect to both ATP and ERK.

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: 200 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

−20°C

SMILES String

S(c2c(cccc2)N)\C(=C(\C(=C(\Sc1c(cccc1)N)/N)\C#N)/C#N)\N

InChI

1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H,21-24H2/b17-11+,18-12+

InChIKey

DVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter und spezifischer Inhibitor von MEK1 (IC50 = 72 nM) und MEK2 (IC50 = 58 nM). Die Hemmung ist sowohl in Bezug auf ATP als auch auf ERK nichtkompetitiv. Hat sehr geringe Auswirkungen auf andere Kinasen wie Abl, Cdk2, Cdk4, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, PKC und Raf. Blockiert nachweislich die Doxazosin-induzierte osteoblastische Differenzierung. Wirkt auch als Immunsuppressivum, indem es die IL-2-Synthese und die T-Zell-Proliferation wirksam blockiert, ohne die langfristigen Ergebnisse der T-Zell-Aktivierung oder der Toleranz zu beeinträchtigen. Nichtkompetitiv gegenüber ATP. Auch im InSolution-Format erhältlich (Best.-Nr. 662009).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
MEK1 und MEK2
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: nein
Ziel-IC50: 72 nM, 58 nM gegen MEK1, bzw. MEK2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

In Lösung instabil; direkt vor der Verwendung rekonstituieren.

Sonstige Hinweise

Choi, Y.J., et al. 2011. Biochem. Biophys. Res. Commun.416, 232.
DeSilva, D.R., et al. 1998. J. Immunol. 160, 4175.
Duncia, J.V., et al. 1998. Biorg. Med. Chem. Lett.8, 2839.
Favata, M.F., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 18623.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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