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γβ-Sekretase-Inhibitor II

The γ-Secretase Inhibitor II controls the biological activity of γ-Secretase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.

Synonym(e):

γβ-Sekretase-Inhibitor II, MW167

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C33H57F2N5O9
Molekulargewicht:
705.83
NACRES:
NA.54
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
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Calbiochem®

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color

white

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DMSO: 10 mM

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ambient

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−20°C

General description

Ein zellpermeabler, reversibler und selektiver peptidomimetischer Inhibitor der γ;-Sekretase mit einer IC50 von 13 µ;M für die Hemmung der Amyloid-β;-Protein(Aβ;)-Produktion in mit β;-Amyloidpräkursorprotein (APP) transfizierten Ovarialzellen des chinesischen Hamsters. Zeigt nur eine schwach hemmende Wirkung gegen Calpain II (IC50 = 100 µ;M in einem aufgereinigten Enzym-Assay).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
γ;-Sekretase
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 13 µ;M gegen γ;-Sekretase

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Wolfe, M.S., et al. 1999. Biochemistry38, 4720.
Wolfe, M.S., et al. 1998. J. Med. Chem. 41, 6.
Citron, M., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA93, 13170.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

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100

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Yaxiong Yang et al.
Journal of neurochemistry, 88(6), 1361-1372 (2004-03-11)
Glutamate uptake by high affinity glutamate transporters is essential for preventing excitotoxicity and maintaining normal synaptic function. We have discovered a novel role for presenilin-1 (PS1) as a regulator of glutamate transport. PS1-deficient neurons showed a decrease in glutamate uptake



Global Trade Item Number

SKUGTIN
565755-1MG04055977267693

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