The PTP Inhibitor XVIII, also referenced under CAS 1229246-07-4, controls the biological activity of PTP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.
Synonym(e):
PTP-Inhibitor XVIII, Protein-Tyrosin-Phosphatase-Inhibitor XIII, 5-(E)-(2-(3,5-ditrifluormethyl-benzyloxy)-5-bromo)-benzyliden-1,3-thiazolan-2,4-dion, PPAR-Aktivator VII
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Eine zellpermeable Thiazolidindion-Verbindung, hemmt nachweislich die enzymatische Aktivität von PTP1B, SHP-1, YOP, TC-PTP und YPTP1 (IC50 = jeweils 5, 5,8, 6, 16 und 18 µ;M), aber nicht von LAR, auch nicht bei Konzentrationen bis zu 100 µ;M. Laut Berichten auch ein Aktivator von zellulärem PPAR mit vergleichbarer Potenz wie Troglitazon (Best.-Nr. 648469). Die kombinierte Wirkung der PTP1B-Hemmung und der PPAR-Aktivierung führt höchstwahrscheinlich zu der Anti-Adipositas- und Anti-Hypoglykämie-Aktivität der Verbindung, die in vivo bei Zugabe direkt in die tägliche fettreiche Diät von C57BL/6j jms Slc männlichen Mäusen (2 mg/g Futter, ~143 mg/kg Körpergewicht oder 4,8 mg/Tier) beobachtet wurde.
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Preparation Note
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Other Notes
Bhattarai, B.R., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.19, 6161.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
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