444293

MMP-9-Inhibitor II

The MMP-9 Inhibitor II controls the biological activity of MMP-9. This small molecule/inhibitor is primarily used for Biochemicals applications.

• Synonym(e): MMP-9-Inhibitor II, MMP-9 PEX-Inhibitor
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₇F₂N₃O₃S
• CAS-Nummer: 502887-71-0
• Molekulargewicht: 369.39
• MDL-Nummer: MFCD32671875
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL, light yellow
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: 2-8°C
• SMILES String: O=C(CSC(NC(CCC)=C1)=NC1=O)NC2=CC=C(OC(F)F)C=C2

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Diese Verbindung ist ein zellpermeabler, selektiver und reversibler allosterischer Thiopyrimidon-MMP-9-Inhibitor, der spezifisch an die nichtkatalytische Stelle von MMP-9 an der PEX-Domäne mit einem K_d = 2,1 µ;M bindet und dadurch die MMP-9-Homodimerisierung und den Cross-Talk mit CD44 und dem EGFR-MAPK-Signalweg unterbricht. Es bindet nicht an die PEX-Domäne von MMP-2 oder MT1-MMP und verringert nachweislich die MMP-9-vermittelte Zellmigration in COS-1-Zellen bei 100 µ;M. Außerdem hemmt es die Zellmigration und -invasion von HT-1080- und MDA-MB-435-Krebszellen in einer dosisabhängigen Weise von 0,1 bis 100 µ;M, ohne die MMP-9-Expression oder proteolytische Aktivität in HT-1080-Zellen zu verändern. Darüber hinaus dämpft es sowohl das Wachstum des Primärtumors als auch die Metastasierung in vivo in einem Mausmodell ohne offensichtliche Toxizität (20 mg/kg, 6 Tage/Woche, i.v. und i.t.).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Dufour, A., et al. 2011. Cancer Res.71, 4977.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable