440202

LY 294002

≥98% (HPLC), solid, PI3K inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): LY 294002
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₉H₁₇NO₃
• CAS-Nummer: 154447-36-6
• Molekulargewicht: 307.34
• MDL number: MFCD00270881
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: LY 294002, LY294002, CAS 154447-36-6, is a cell-permeable, potent, reversible, and specific inhibitor of PI 3-kinase ((IC₅₀ = 1.4 µM). Acts on the ATP-binding site.
• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 20 mg/mL, ethanol: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: N4(CCOCC4)c1[o]c2c([c](c1)=O)cccc2c3ccccc3
• InChI: 1S/C19H17NO3/c21-17-13-18(20-9-11-22-12-10-20)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-1-3-6-14/h1-8,13H,9-12H2
• InChI key: CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, potenter, reversibler und spezifischer Phosphatidylinositol-3-Kinase(PI-3-Kinase)-Inhibitor, der an der ATP-Bindungsstelle des Enzyms wirkt (IC₅₀ = 1,4 µ;M). Hemmt auch die nichthomologe DNA-Endverbindung (NHED) in der 460 kDa Phosphatidylinositol-3-ähnlichen Kinase DNA-PK_cs, die die katalytische Untereinheit der DNA-aktivierten Proteinkinase ist. Beeinflusst nicht die Aktivität von EGF-Rezeptorkinase, MAP-Kinase, PKC, PI-4-Kinase, S6-Kinase und c-Src bei 50 µ;M. Fördert die nukleare Akkumulation von aktivem GSK-3b. Unterdrückt Berichten zufolge die Vermehrung von embryonalen Stammzellen der Maus. Blockiert die Proliferation von kultivierten glatten Muskelzellen der Kaninchenaorta, ohne eine Apoptose zu induzieren. Hemmt gemäß Berichten die Histaminsekretion in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 5 µ;M).

Ein zellpermeabler, potenter, reversibler und spezifischer Phosphatidylinositol-3-Kinase-Inhibitor (IC₅₀ = 1,4 µ;M), der an der ATP-Bindungsstelle des Enzyms wirkt. Hemmt auch die nichthomologe DNA-Endverbindungs(NHEJ)-Aktivität der 460 kDa Phosphatidylinositol-3-ähnlichen Kinase DNA-PKc_s, die die katalytische Untereinheit der DNA-aktivierten Proteinkinase ist. Beeinflusst nicht die Aktivitäten von EGF-Rezeptorkinase, MAP-Kinase, PKC, PI-4-Kinase, S6-Kinase und c-Src auch nicht bei 50 µ;M. Fördert die nukleare Akkumulation von aktivem GSK-3b. Unterdrückt Berichten zufolge die Vermehrung von embryonalen Stammzellen der Maus. Blockiert die Proliferation von kultivierten glatten Muskelzellen der Kaninchenaorta, ohne eine Apoptose zu induzieren. Bindet nachweislich an die gleiche Stelle wie I-BET (Katalognr. 40101050 ~ 10 µ;M). Eine 10-mM-Lösung (1 mg/325 µ;l) LY 294002 (Katalognr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-440204&;#124;[/islink]">;440204<;/A>;) in DMSO ist ebenfalls erhältlich.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
Phosphatidylinositol-3-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 1,4 µ;M gegen Phosphatidylinositol-3-Kinase

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Eine leichte Erwärmung kann erforderlich sein, um eine vollständige Solubilisierung zu erreichen.

Other Notes

Dittman, A., et al. 2013. ACS Chem. Biol.9, 495.
Bechard, M., and Dalton. S. 2009. Mol. Cell. Biol.29, 2092.
Lianguzova, M.S. et al. 2007. Cell Biol. Int.31, 330.
Baumann, P., and West, S.C. 1998. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 14066.
Cardone, M.H., et al. 1998. Science282, 1318.
Vlahos, C.J., et al. 1995. J. Immunol.154, 2413.
Yano, H., et al. 1995. Biochem. J.312, 145.
Vlahos, C.J., et al. 1994. J. Biol. Chem.269, 5241.



Selected Citations
Lee, J., et al. 2009. <;A href="http://www.cell.com/cell-stem-cell/abstract/S1934-5909(09)00211-2"Cell Stem Cell<;/A>;5, 76.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 2
• flash_point_f: 487.4 °F
• flash_point_c: 253.0 °C