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JAK3-Inhibitor VI

The JAK3 Inhibitor VI, also referenced under CAS 856436-16-3, controls the biological activity of JAK3. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): JAK3-Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₃N₃O · xCH₄O₃S
• CAS-Nummer: 856436-16-3
• Molekulargewicht: 287.32 (free base basis)
• MDL number: MFCD09037543
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• potency: 27 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: yellow
• solubility: water: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(O)C.[nH]1c(ccc1)\C=C2\c3c(ccc(c3)c4cnccc4)NC\2=O
• InChI: 1S/C18H13N3O.CH4O3S/c22-18-16(10-14-4-2-8-20-14)15-9-12(5-6-17(15)21-18)13-3-1-7-19-11-13;1-5(2,3)4/h1-11,20H,(H,21,22);1H3,(H,2,3,4)/b16-10-;
• InChI key: ZUDPNBZMAJGYTE-HYMQDMCPSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, starker und reversibler Inhibitor von Janus-Kinase 3 (JAK3) (IC₅₀ = 27 nM). Bindet Berichten zufolge an die aktive Stelle von Enzymen und verhindert die IL-2-induzierte zelluläre Phosphorylierung von JAK3 und STAT5. Zudem hemmt es Berichten zufolge die IL-2-induzierte Zellproliferation (IC₅₀ = 760 nM für CTLL-Zellen der Maus und 250 nM für menschliche T-Zellen). Lindert nachweislich Oxazolon-induzierte Ohrenödeme bei Mäusen mit einer Wirksamkeit, die mit Dexamethason (Best.-Nr. 265005) vergleichbar ist und weist eine ~16-fach höhere Selektivität gegenüber JAK2 auf.

Eine zellpermeable 3′;-Pyridyl-Oxindol-Verbindung, die als starker und reversibler Inhibitor von JAK3 (IC₅₀ = 27 nM) fungiert und eine ~16-fach höhere Selektivität gegenüber JAK2 aufweist. Bindet an die aktive Stelle von Enzymen und verhindert die IL-2-induzierte zelluläre Phosphorylierung von JAK3 und STAT5. Hemmt die IL-2-induzierte Zellproliferation (IC₅₀ = 760 und 250 nM für CTLL-Zellen der Maus bzw. menschliche T-Zellen) und lindert Oxazolon-induzierte Ohrenödeme bei Mäusen mit einer Wirksamkeit, die mit Dexamethason (Best.-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-265005&;#124;[/islink]">;265005<;/A>;) vergleichbar ist.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
JAK-3

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Chen, J., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem. Lett. In press.
Adams, C., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett.13, 3105.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Karzinogen/Teratogen (D)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable