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Glutaminase-Inhibitor, Verbindung 968

Glutaminase Inhibitor, Compd 968, is a cell-permeable, reversible inhibitor of mitochondrial glutaminase. Represses growth & invasive activity in glutaminase upregulated fibroblasts and tumor cells.

Synonym(e):

Glutaminase-Inhibitor, Verbindung 968, GAC-Inhibitor, GLS1-Inhibitor I, KGA-Inhibitor I, nierentypischer Glutaminase-Inhibitor I, 5-(3-Brom-4-(dimethylamin)phenyl)-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-on

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C27H27BrN2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
475.42
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
powder
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Calbiochem®

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color

white

solubility

DMSO: 5 mg/mL

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ambient

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−20°C

SMILES string

O=C(CC(C)(C)C1)C2=C1C3=C(NC2C4=CC(Br)=C(C=C4)N(C)C)C=CC5=C3C=CC=C5

InChI key

NVFRRJQWRZFDLM-UHFFFAOYSA-N

General description

A zellpermeable Benzophenanthridinon-Verbindung, die als allosterischer, reversibler Inhibitor die mitochondriale Glutaminase-Aktiviät hemmt und das Wachstum und die invasive Aktivität in durch Glutaminase hochregulierten Fibroblasten und in Tumorzellen unterdrückt (IC50 ≤ 10 µM in NIH3T3-Zellen mit stabiler Expression von Dbl-, Cdc42-F28L-, Rac-F28L- oder RhoC-F30L-Mutanten sowie in SKBR3- und MDA-MB231-Krebszellen). Schrumpft effektiv die Tumorgröße in einem P-493 B-Xenograft-Mausmodell (200 µg pro inj. i.p., 12 Tage). Auch als 10-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. 5.06073).

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Other Notes

Wang, J.B., et al. 2010. Cancer Cell18, 207.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

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Toxizität: Standard-Handhabung (A)

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SML13275.06073361548
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11 - Combustible Solids

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SKUGTIN
352010-10MG04055977193237

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