Ein zellpermeables Chinolin, das reversibel direkt an Ezrin (Kd = 12,6 µ;M) bindet und die PKCι;-vermittelte Ezrin-Phosphorylierung bei Thr567 (IC50 = 8,1 µ;M) und Ezrin-Actin-Bindung in vitro hemmt. Hemmt zudem eine Invasion von Mäuse-Osteosarkomzellen K7M2 in eine Monoschicht HUVEC-Zellen dosisabhängig von 1 bis 10 µ;M. Bei 10 µ;M verursacht es einen einzigartigen Entwicklungsdefekt bei Zebrafischen, charakterisiert durch reduzierte Motilität der Augen-Vorläuferzellen. Zudem verhindert dieses kleine Molekül bei 10 µ;M metastatisches Wachstum in einem ex vivo Maus-Lungenorgan-Kulturassay und schwächt bei 2,26 mg/kg/Tag das Ezrin-abhängige OS-Metastasenwachstum im Maus-Lungenmodell in vivo.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Bulut, G., et al. 2011. Oncogene31, 269.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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