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Akt-Inhibitor XVI, AT7867
Synonym(e):
Akt-Inhibitor XVI, AT7867
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| Packungsgröße | SKU | Verfügbarkeit | Preis |
|---|---|---|---|
| 10 mg | Warenkorb auf Verfügbarkeit prüfen | € 241,00 |
Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C20H20ClN3
Molekulargewicht:
337.85
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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Unterstützung erhaltenassay
≥99% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
white
solubility
DMSO: 100 mg/mL
shipped in
wet ice
storage temp.
2-8°C
General description
Eine zellpermeable Pyrazolo-Verbindung, die auf ATP-konkurrierende Weise (Ki = 18 nmol/l mit AKT2) als potenter Inhibitor gegen Akt (IC50 = 32, 17 und 47 nmol/l gegen Akt1, Akt2 bzw. Akt3) und p70S6K (IC50 = 85 nmol/l) wirkt, mit deutlich verringerter Aktivität gegenüber RSK1 (IC50 >100 nmol/l) und einen Panel aus 13 anderen Zellkinasen (IC50 >1 µmol/l), einschließlich PDK1, PI3-Kβ, SGK, GSK-3β und MEK1. Reduziert das Maß der Phosphorylierung von GSK-3β, S6R und FKHRL1 (IC50 im Bereich von 2,08 bis 4,45 µmol/l gegen GSK-3β-pSer9-Werte) wirksam und hemmt die Proliferation (IC50 im Bereich von 0,94 bis 11,86 µmol/l) von Krebszellen, die eine konstitutive Akt-Signalwegaktivierung aufweisen, einschließlich PTEN-defiziente MES-SA-Gebärmuttersarkom- und U87MG-Glioblastomzelllinien. AT7867-Behandlungen via i.p. oder p.o. (20 mg/kg bzw. 90 mg/kg einmal alle 3 Tage) führten Berichten zufolge ebenfalls zur Hemmung des Akt-Signalwegs und des Tumorwachstums in Mäusen mit MES-SA- (~40 % der unbehandelten Kontrollen an Tag 10 durch i.p. oder p.o.) oder U87MG-Xenotransplantat (~50 % der unbehandelten Kontrollen an Tag 10 durch i.p.) in vivo.
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Preparation Note
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.
Other Notes
Grimshaw, K.M., et al. 2010. Mol. Cancer Ther.9, 1100.
Saxty, G., et al. 2007. J. Med. Chem.50, 2293.
Saxty, G., et al. 2007. J. Med. Chem.50, 2293.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
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Dieser Artikel | |||
|---|---|---|---|
| assay ≥99% (HPLC) | assay ≥95% (HPLC) | assay ≥99% (HPLC) | assay ≥98% (NMR) |
| form powder | form solid | form solid | form solid |
| manufacturer/tradename Calbiochem® | manufacturer/tradename Calbiochem® | manufacturer/tradename Calbiochem® | manufacturer/tradename Calbiochem® |
| Quality Level 100 | Quality Level 200 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. 2-8°C | storage temp. −20°C |
| solubility DMSO: 100 mg/mL | solubility DMSO: 5 mg/mL | solubility DMSO: 50 mg/mL | solubility DMSO: 10 mg/mL |
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Global Trade Item Number
| SKU | GTIN |
|---|---|
| 124033-10MG | 04055977205800 |