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GNF351

≥98% (HPLC), solid, AhR antagonist, Calbiochem^®

• Synonym(e): AhR-Antagonist III, GNF351, N-(2-(3H-Indol-3-yl)ethyl)-9-isopropyl-2-(5-methyl-3-pyridyl)-7H-purin-6-amin, N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-9-isopropyl-2-(5-methylpyridin-3-yl)-9H-purin-6-amin
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₂₅N₇
• CAS-Nummer: 1227634-69-6
• Molekulargewicht: 411.50
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: AhR-Antagonist III, GNF351, AhR Antagonist III, GNF351, is a cell-permeable, high-affinity aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonist (IC50 = 62 nM in mouse liver cytosol expressing humanized AhR).
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 50 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Purin-Verbindung, die als hochaffiner Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Antagonist dient (IC₅₀ = 62 nmol/l in Mäuseleberzytosol, das humanisierten AhR exprimiert) und dem selbst bei höheren Dosierungen jegliche Agonistenaktivität fehlt. Bindet Berichten zufolge mit hoher Affinität an die Ligandenbindungstasche von AhR und blockiert die Bindung einer Reihe von exogenen und endogenen Liganden. Interagiert nichtkovalent mit Ser³¹⁷, His²⁹¹ und Ser³⁶⁵ bei humanem und mit Ser³¹¹, His²⁸⁵ und Ser³⁵⁹ bei Maus-AhR. Unterdrückt die AhR-Transkriptionsaktivität durch Dioxin-Response-Element (DRE)-abhängige und unabhängig vermittelte Reaktionen in Zellen von Mensch und Maus (IC₅₀ = 8,5 nmol/l in HepG2-40/6-Zellen).

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Smith, K.J., et al. 2011. J. Pharmacol. Exp. Ther. 338, 318.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable