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T5575

TG003

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

(Z)-1-(3-Ethyl-5-methoxy-2,3-dihydrobenzothiazol-2-ylidene)propan-2-one

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C13H15NO2S
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
249.33
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:

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Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

mp

132-132.5 °C

solubility

DMSO: 33 mg/mL

storage temp.

2-8°C

SMILES string

CCN1\C(Sc2ccc(OC)cc12)=C\C(C)=O

InChI

1S/C13H15NO2S/c1-4-14-11-8-10(16-3)5-6-12(11)17-13(14)7-9(2)15/h5-8H,4H2,1-3H3/b13-7-

InChI key

BGVLELSCIHASRV-QPEQYQDCSA-N

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SML1802SML2754SML2688
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storage temp.

2-8°C

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storage temp.

2-8°C

solubility

DMSO: 33 mg/mL

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

Application

TG003 has been used to develop assays for screening substances that affect mRNA splicing1.
TG003 has been used in PAC1 cell culture and in vitro kinase assays.

Biochem/physiol Actions

Potent, specific, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdc2-like kinase (Clk). Ki = 10 nM for mClk1/Sty; IC50 = 15 nM, 20 nM, 200 nM, and > 10 mM for mClk4, mClk1, mClk2, and mClk3, respectively.
TG003 regulates alternative splicing and reduces the phosphorylation of SF2/ASF1.
TG003, a CLK (cdc2-like kinase) family inhibitor is used as a drug for duchenne muscular dystrophy.

Packaging

Packaged under nitrogen.

Preparation Note

TG003 is soluble in DMSO at 33 mg/ml.

Lagerklasse

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


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Deciphering targeting rules of splicing modulator compounds: case of TG003
Sakuma M, et al.
BMC Molecular Biology, 16(1), 16-16 (2015)
David O Bates et al.
Pharmacological reviews, 69(1), 63-79 (2016-12-31)
More than 95% of genes in the human genome are alternatively spliced to form multiple transcripts, often encoding proteins with differing or opposing function. The control of alternative splicing is now being elucidated, and with this comes the opportunity to
The alternative splicing program of differentiated smooth muscle cells involves concerted non-productive splicing of post-transcriptional regulators
Llorian M, et al.
Nucleic Acids Research, 44(18), 8933-8950 (2016)
The TORC1-Regulated CPA Complex Rewires an RNA Processing Network to Drive Autophagy and Metabolic Reprogramming
Tang H W, et al.
Cell Metabolism, 27(5), 1040-1054 (2018)
Yukiya Sako et al.
Scientific reports, 7, 46126-46126 (2017-05-31)
Duchenne muscular dystrophy (DMD) is a fatal progressive muscle-wasting disease. Various attempts are underway to convert severe DMD to a milder phenotype by modulating the splicing of the dystrophin gene and restoring its expression. In our previous study, we reported

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SKUGTIN
T5575-5MG04061833265741
T5575-25MG04061833265734

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