The stability of this product in solution has not been determined. According to various sources this product can be stored in solvent (DMSO) at -80°C for 6 months and -20°C for 1 month. This information has not been validated.
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K2144
Ko143 Hydrat
≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor
Synonym(e):
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-( 2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4- b]indol-3-propansäure-1,1-dimethylethylester Hydrat, Ko-143 Hydrat
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| Packungsgröße | SKU | Verfügbarkeit | Preis |
|---|---|---|---|
| 1 mg | Warenkorb auf Verfügbarkeit prüfen | € 147,00 | |
| 5 mg | Warenkorb auf Verfügbarkeit prüfen | € 543,00 |
Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C26H35N3O5 · xH2O
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
469.57 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Technischer Dienst
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Unterstützung erhaltenProduktname
Ko143 Hydrat, ≥98% (HPLC)
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to off-white
solubility
DMSO: >10 mg/mL
originator
GlaxoSmithKline
storage temp.
room temp
SMILES string
O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
InChI
1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
InChI key
ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N
Application
Ko143-Hydrat wird wie folgt verwendet:
- zur Bestimmung der Rolle ATP-Bindungskassette-Unterfamilie G, Mitglied 2 (ABCG2), menschlicher embryonaler Nierenzellen (HEK)-C1 und HEK-ABCG2 in der Tumormikroumgebung
- zur Hemmung von ABCG2 im Kugelbildungsassay
- bei der Calcein-AM-Efflux-Hemmung zur Überwachung der Multidrug-Resistance-Protein 1-Funktion (MDR1) in der Niere
- für Zellviabilitätsassays
Biochem/physiol Actions
Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von BCRP in MCF7- und BCRP-überexprimierenden MCF7/MX100-Zelllinien mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt.
Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von BCRP in MCF7- und BCRP-überexprimierenden MCF7/MX100-Zelllinien mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt. Der ABCG2-Transporter Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung vieler Arzneimittel und Umweltgifte. Ko143 zeigt eine > 200-fache Selektivität gegenüber P-gp- und MRP-1-Transportern. Es erhöht die intrazelluläre Arzneimittelansammlung und kehrt die BCRP-vermittelte Mehrfachresistenz um. Es blockiert den Topotecan- und ABZSO-Transport auf konzentrationsabhängige Weise. Ko143 ist Berichten zufolge ein spezifischerer Inhibitor von BCRP als andere bekannte Inhibitoren von BCRP wie Fumitremorgin C und GF120918.
Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt.
Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt. BCRP, ein ABCG2-Transporter, spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung vieler Arzneimittel und Umweltgifte. Ko143 zeigt eine > 200-fache Selektivität gegenüber P-gp- und MRP-1-Transportern, und ist somit spezifischer als andere bekannte BCRP-Inhibitoren wie Fumitremorgin C und GF120918. Es erhöht die intrazelluläre Arzneimittelansammlung und kehrt die BCRP-vermittelte Mehrfachresistenz um. Es blockiert den Topotecan- und ABZSO-Transport auf konzentrationsabhängige Weise.
Features and Benefits
Diese Verbindung ist ein wichtiges Produkt für die ADME-Tox-Forschung. Klicken Sie bitte hier, um weitere ADME-Tox-Produkte zu entdecken. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie hier: sigma.com/discover-bsm.
Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Um weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Arzneimittel(kandidaten) anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.
Preparation Note
Die Stabilität dieses Produkts in der Lösung wurde nicht bestimmt. Verschiedenen Quellen zufolge kann dieses Produkt in einem Lösungsmittel (DMSO) 6 Monate bei -80 °C und 1 Monat bei -20 °C gelagert werden.
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|---|---|---|---|
| form powder | form powder | form powder | form powder |
| assay ≥98% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) | assay ≥95% (HPLC) | assay ≥98% (HPLC) |
| Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 | Quality Level 100 |
| storage temp. room temp | storage temp. room temp | storage temp. 2-8°C | storage temp. room temp |
| solubility DMSO: >10 mg/mL | solubility DMSO: ≥5 mg/mL (warmed) | solubility DMSO: 10 mg/mL, clear | solubility DMSO: ≥20 mg/mL |
| color white to off-white | color white to beige | color - | color white to off-white |
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
target_organs
Respiratory system
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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Artikel
Discover Bioactive Small Molecules for ADME/Tox
Protein-based drug transporters are expressed in Sf9 cells. Understanding the specific mechanisms of tumor cell transporters is an essential aspect of chemotherapeutic drug design.
Global Trade Item Number
| SKU | GTIN |
|---|---|
| K2144-1MG | 04061833868287 |
| K2144-5MG | 04061833868294 |
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Dear all, once I dissolved the compound in DMSO I should store it in the fridge or at lower temperatures?
1 answer-
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