K2144

Ko143 Hydrat

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

• Synonym(e): (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-( 2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4- b]indol-3-propansäure-1,1-dimethylethylester Hydrat, Ko-143 Hydrat
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₃₅N₃O₅ · xH₂O
• CAS-Nummer: 461054-93-3
• Molekulargewicht: 469.57 (anhydrous basis)
• MDL-Nummer: MFCD19053160
• UNSPSC-Code: 12352200
• PubChem Substanz-ID: 329817134
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: Ko143 Hydrat, ≥98% (HPLC)
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Farbe: white to off-white
• Löslichkeit: DMSO: >10 mg/mL
• Ersteller: GlaxoSmithKline
• Lagertemp.: room temp
• SMILES String: O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
• InChI: 1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
• InChIKey: ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

Beschreibung

Anwendung

Ko143-Hydrat wird wie folgt verwendet:

• zur Bestimmung der Rolle ATP-Bindungskassette-Unterfamilie G, Mitglied 2 (ABCG2), menschlicher embryonaler Nierenzellen (HEK)-C1 und HEK-ABCG2 in der Tumormikroumgebung
• zur Hemmung von ABCG2 im Kugelbildungsassay
• bei der Calcein-AM-Efflux-Hemmung zur Überwachung der Multidrug-Resistance-Protein 1-Funktion (MDR1) in der Niere
• für Zellviabilitätsassays

Biochem./physiol. Wirkung

Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von BCRP in MCF7- und BCRP-überexprimierenden MCF7/MX100-Zelllinien mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt. Der ABCG2-Transporter Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung vieler Arzneimittel und Umweltgifte. Ko143 zeigt eine > 200-fache Selektivität gegenüber P-gp- und MRP-1-Transportern. Es erhöht die intrazelluläre Arzneimittelansammlung und kehrt die BCRP-vermittelte Mehrfachresistenz um. Es blockiert den Topotecan- und ABZSO-Transport auf konzentrationsabhängige Weise. Ko143 ist Berichten zufolge ein spezifischerer Inhibitor von BCRP als andere bekannte Inhibitoren von BCRP wie Fumitremorgin C und GF120918.

Ko143 wurde als Positivkontrolleinhibitor der Funktionen von Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) mit einem BCRP-prototypischen Substrat Mitoxantron eingesetzt. BCRP, ein ABCG2-Transporter, spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung vieler Arzneimittel und Umweltgifte. Ko143 zeigt eine > 200-fache Selektivität gegenüber P-gp- und MRP-1-Transportern, und ist somit spezifischer als andere bekannte BCRP-Inhibitoren wie Fumitremorgin C und GF120918. Es erhöht die intrazelluläre Arzneimittelansammlung und kehrt die BCRP-vermittelte Mehrfachresistenz um. Es blockiert den Topotecan- und ABZSO-Transport auf konzentrationsabhängige Weise.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung ist ein wichtiges Produkt für die ADME-Tox-Forschung. Klicken Sie bitte hier, um weitere ADME-Tox-Produkte zu entdecken. Weitere Informationen über bioaktive kleine Moleküle für andere Forschungsbereiche finden Sie hier: sigma.com/discover-bsm.

Diese Verbindung wurde von GlaxoSmithKline entwickelt. Um weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Arzneimittel(kandidaten) anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS07
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H315,H319,H335
• P-Sätze: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• Gefahreneinstufungen: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• Zielorgane: Respiratory system
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable