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STAT3-Inhibitor XIII, C188-9, Calbiochem

The Stat3 Inhibitor XIII, C188-9 controls the biological activity of Stat3. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): STAT3-Inhibitor XIII, C188-9, Calbiochem, N-(1ʹ, 2-Dihydroxy-1,2ʹ-binaphthalin-4ʹ-yl)-4-methoxybenzolsulfonamid, F1113-0789
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₇H₂₁NO₅S
• CAS-Nummer: 432001-19-9
• Molekulargewicht: 471.52
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD03141581
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white to pale beige
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: OC1=C(C2=C(O)C=CC3=C2C=CC=C3)C=C(NS(C(C=C4)=CC=C4OC)(=O)=O)C5=C1C=CC=C5
• InChI key: QDCJDYWGYVPBDO-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables Binaphthol-Sulfonamid, das mit pY-Proteinen um die Bindung der Stat3 SH2-Domäne konkurriert. Es wurde gezeigt, dass es die G-CSF-induzierte (100 ng/ml für 15 min. nach 1 Stunde Medikamentenvorbehandlung) Stat3 tyr705 Phosphorylierung in 6 menschlichen AML-Zelllinien (IC₅₀ von 4,1 bis 8,3 µM) und 4 primären pädiatrischen AML-Kulturen (IC₅₀ von 8 bis 18 µM) hemmt. Langfristige Behandlungen (24 Stunden für Linien und 48 Stunden für Primärkulturen) führen zu einer Apoptoseinduktion (Annexin V-PE-Färbung) in 7 AML-Linien (EC₅₀ von 8,4 bis 43,6 µM) und CD34⁺ Populationen aus 5 primären pädiatrischen AML-Proben (EC₅₀ von 0,8 bis 25 µM). Selektivitätsstudien mit Kasumi-1-Zellen zeigen eine gleichzeitige Hemmung der G-CSF-stimulierten TIE2-, MATK-, JAK1- und HGFR-Phosphorylierung (um 90 %, 50 %, 40 % bzw. 40 %; 10 µM C188-9), nicht aber von 15 anderen Phosphoproteinen (≤30%ige Hemmung), einschließlich pERK1/2 und pAKT.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Redell, M.S., et al. 2011. Blood112, 355.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Toxisch (F)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable