Eine zellpermeable Porphyrinverbindung, die STAT3 bindet (KD = 880 nM durch SPR) und die durch die SH2-Domäne von STAT3 vermittelte Ligandenbindung (IC50 = 280 nM) und Dimerisierung (~60%ige Hemmung bei 50 µM in HEK293) verhindert, während es eine viel geringere Aktivität gegen STAT1-Ligandenbindung (IC50 = 10 µM) und keine Aktivität gegen Grb2-Ligandenbindung selbst bei Konzentrationen von 20 µM aufweist. Eine eintägige 5,15-DPP-Vorbehandlung (50 µM) von MDA-MB-468-Kulturen hemmt nachweislich die IL-6-induzierte STAT3-, nicht aber die STAT1/5a/5b-Kerntranslokation (um >90 %) und die nukleare STAT3-c-myc-Promotor-Bindungsaktivität, was zu einer mehr als 90%igen Verringerung des zellulären c-myc-Proteinspiegels führt.
Eine zellpermeable Porphyrinverbindung, die direkt an STAT3 bindet, die Dimerisierung von STAT3 verhindert und als Antagonist der STAT3-SH2-Domäne mit Selektivität gegenüber STAT1 und Grb2 wirkt (IC50 = 0,28, 10 bzw. >20 µM). Es hat sich gezeigt, dass es vorzugsweise die STAT3-Kerntranslokation und die anschließende DNA-Bindung in MDA-MB-468-Zellen unterdrückt, wobei die Auswirkungen auf STAT1, STAT5a und STAT5b vernachlässigbar sind; außerdem reduziert es die c-myc-Promotorbindung und die c-myc-Proteinexpression in IL-6-induzierten HEK-293-STAT3-Zellen. Beeinflusst weder die JAK-Kinase-Aktivität noch die Expression oder die Phosphorylierungswerte von STAT3.
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Preparation Note
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.
Other Notes
Uehara, Y., et al. 2009. Biochem. Biophys. Res. Commun.380, 627.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
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WGK 3
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The Janus kinase (JAK)/signal transducers and activators of transcription (STAT) signaling pathway plays an important role in cell proliferation, cell differentiation, cell migration, and cell death. It is the principal signaling mechanism for a variety of cytokines and growth factors. Constitutive activation or dysregulation of JAK/STAT signaling can result in inflammatory disease, erythrocytosis, gigantism, and leukemia.
