529581

1NM-PP1

≥95% (HPLC), solid, PP1 analog, Calbiochem^®

• Synonym(e): PP1-Analogon II, 1NM-PP1
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₀H₂₁N₅
• CAS-Nummer: 221244-14-0
• Molekulargewicht: 331.41
• MDL number: MFCD17010191
• UNSPSC Code: 12352202
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Produktname: PP1-Analogon II, 1NM-PP1, PP1 Analog II, CAS 221244-14-0, is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent, reversible, selective, ATP-competitive inhibitor of mutant over wild-type kinases.
• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [n]1(nc(c4c1ncnc4N)Cc2c3c(ccc2)cccc3)C(C)(C)C
• InChI: 1S/C20H21N5/c1-20(2,3)25-19-17(18(21)22-12-23-19)16(24-25)11-14-9-6-8-13-7-4-5-10-15(13)14/h4-10,12H,11H2,1-3H3,(H2,21,22,23)
• InChI key: GDQXJQSQYMMKRA-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeables und reversibles PP1-Analog, das als potenter und selektiver, mit ATP konkurrierender Inhibitor von mutierten Kinasen gegenüber dem Wildtyp wirkt (IC₅₀ = 3,2 nM für T339G, c-Fyn-as1 vs. 1,0 µM für c-Fyn; 4,3 nM für I338G, v-src-as1 vs. 28 µM für v-src; 5 nM für F80G, CDK2-as1 vs. 29 µM für CDK2; 8 nM für F89G, CAMK IIα-as1 vs. 24 µM für CAMKII; 120 nM für T315A, c-Abl-as2 vs. 3,4 µM für c-Abl). Aktiviert nachweislich Mutationen der Transmembrankinase Ire1. Auch als 10-mM-Lösung in DMSO verfügbar (Katalog-Nr. 529606).

Biochem/physiol Actions

Primärziel
T339G

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 3,2 nM für T339G, c-Fyn-as1 vs. 1,0 µ;M für c-Fyn; 4,3 nM für I338G, v-src-as1 vs. 28 µ;M für v-src; 5 nM für F80G, CDK2-as1 vs. 29 µ;M für CDK2; 8 nM für F89G, CAMK IIα;-as1 vs. 24 µ;M für CAMKII; 120 nM für T315A, c-Abl-as2 vs.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Ira, G., et al. 2004. Nature431, 1011.
Papa, F.R., et al. 2003. Science302, 1533.
Bishop, A.C., et al. 2000. Nature407, 395.
Weiss, E.L., et al. 2000. Nat. Cell Biol.2, 677.
Bishop, A.C., et al. 1999. J. Am. Chem. Soc.121, 627.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1