506282

Cl-amidine

>95% (HPLC), solid, PAD inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): PAD-Inhibitor, Cl-Amidin, N-α-Benzoyl-N5-(2-chlor-1-iminoethyl)-L-Orn-amid
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₂₀ClF₃N₄O₄
• Molekulargewicht: 424.80
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: >95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Eigenschaften

• Produktname: PAD-Inhibitor, Cl-Amidin, Cl-amidine is a cell-permeable pan PAD inhibitor (IC₅₀ = 0.8, 6.2, and 5.9 µM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively). Inactivates the calcium bound form of PAD4 in an irreversible manner.
• Quality Segment: 200
• assay: >95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Verbindung, die als Inhibitor für Gesamt-PAN (IC₅₀ = 0,8 µM, 6,2 µM und 5,9 µM für PAD1, PAD3 bzw. PAD4) in Enzymassays agiert. Vorzugsweise inaktiviert sie die Calciumbindungsform von PAD4 auf irreversible Weise und konkurriert mit BAEE um den Rest der aktiven Stelle des Enzyms. Eine kleine, aber signifikante Verringerung der Wirksamkeit der p300GDB-GRIP1-Wechselwirkung wird in vorübergehen transfizierten CV-1-Zellen, die mit Cl-Amidin zu Konzentrationen von 25 µM bis 200 µM behandelt wurden, in vivo festgestellt. Ferner weist diese Verbindung (200 µM) zusammen mit dem HDAC-Inhibitor SAHA (0,4 µM) eine additive Wirkung bei der Einleitung der Expression von p21, GADD45 und PUMA sowie bei der Hemmung des Krebszellwachstums auf p53-abhängige Weise in U2OS-Zellen auf.

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Knuckley, B., et al. 2010. Biochemistry23, 4852.
Li, P., et al. 2010. Oncogene21, 3153.
Luo, Y., et al. 2006. Biochemistry39, 11727.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable