506148

p38i

≥98% (HPLC), p38 MAP kinase inhibitor, liquid

• Synonym(e): InSolution p38 MAP-Kinase-Inhibitor III
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₂₁FN₄S
• Molekulargewicht: 404.50
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Produktname: p38-MAP-Kinase-Inhibitor III, InSolution, ≥98%
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: liquid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• shipped in: wet ice
• storage temp.: 2-8°C

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, potenter, selektiver, mit ATP konkurrierender Inhibitor von p38-MAP-Kinase (IC₅₀ = 380 nM für p38α;). Unterdrückt nachweislich wirksam die LPS-induzierte Zytokinfreisetzung in vitro (IC₅₀ = 160 nM für die TNF-α;-Freisetzung bzw. 39 nM für die IL-1β;-Freisetzung, menschliches PBMC) und in vivo (ED₅₀ = 1,33 mg/kg für die TNF-α;-Freisetzung bei Mäusen). Zeigt verringerte hemmende Aktivität gegenüber Zytochrom P450-2D6 im Vergleich zu SB 203580 (Katalog-Nr. 559389) und ist besser geeignet für die Verwendung in Tiermodellen.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
p38-MAP-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 0,38 µ;M für p38α;; 0,16 bzw. 0,039 µ;M zur Unterdrückung der LPS-induzierten TNF-α;- bzw. IL-1β;-Freisetzung in menschlichem PBMC; ED50 = 1,33 mg/kg zur Unterdrückung der LPS-induzierten TNF-α;-Freisetzung bei Mäusen

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Physical form

Eine 10-mM-Lösung (1 mg/247 µ;l) von p38-MAP-Kinase-Inhibitor III (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-506121&;#124;[/islink]">;506121<;/A>;) in DMSO.

Preparation Note

Nach dem ersten Gebrauch in Aliquote aufteilen und kühlen (4 °;C).

Other Notes

Laufer, S.A., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 3230.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 10 - Combustible liquids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• flash_point_c: 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)