480401-M

NFAT-Inhibitor, zellpermeabel

The NFAT Inhibitor, Cell-Permeable controls the biological activity of NFAT. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): NFAT-Inhibitor, zellpermeabel, 11R-VIVIT, Inhibitor des Kernfaktors aktivierter T-Zellen, RRRRRRRRRRR-GGG-MAGPHPVIVITGPHEE
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄₇H₂₅₉N₆₇O₃₆S
• Molekulargewicht: 3573.12
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352202
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: lyophilized solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: white
• solubility: water: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Version des NFAT-Inhibitors (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-480402&;#124;[/islink]">;480402<;/A>;), die am N-Terminus mit einer Elf-Arginin-Transduktionsdomäne und einer Drei-Glycin-Linker-Sequenz modifiziert ist. Verhindert die Aktivierung und Proliferation von T-Zellen sowohl in vitro (~43 % bei 1 µ;M unter Verwendung gemischter Lymphozytenkulturen) als auch in vivo (10 mg/kg unter Verwendung von C3H/HeN-Mäusen). Hat sich als wirksam bei der Immunsuppression in einem Maus-Insel-Xenograft-Modell erwiesen. Im Gegensatz zu Cyclosporin A (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-239835&;#124;[/islink]">;239835<;/A>;) und FK506 verursacht 11R-VIVIT durch die Hemmung von Calcineurin (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-539568&;#124;[/islink]">;539568<;/A>;) keine Nebenwirkungen außerhalb des Immunsystems und dient daher als weniger toxische Alternative für In-vivo-Anwendungen. Die funktionelle Halbwertszeit von 11R-VIVIT wird in Jurkat-Zellen auf ~30 Stunden geschätzt.

Application

Verwendung bei 1 µ;M zur Verhinderung der Aktivierung und Proliferation von T-Zellen

Biochem/physiol Actions

Primärziel
NFAT

Physical form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

H-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Gly-Met-Ala-Gly-Pro-His-Pro-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Gly-Pro-His-Glu-Glu-OH

Noguchi, H., et al. 2004. Nat. Med.10, 305.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Gesundheitsschädlich (C)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable