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(+)-MK 801 Maleat

A highly potent, selective, and non-competitive NMDA receptor antagonist that acts by binding to a site located within the NMDA-associated ion channel, thus preventing Ca²⁺ flux.

• Synonym(e): (+)-MK 801 Maleat, (5R,10S)-(+)-5-Methyl-10,11-Dihydro-5H-Dibenzo[a,d]-Cyclohepten-5-10-imin, Maleat, Dizocilpin-Maleat, NMDA-Antagonist I
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₅N · xC₄H₄O₄
• CAS-Nummer: 77086-22-7
• Molekulargewicht: 221.30 (free base basis)
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD00082465
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated
• color: white
• solubility: water: 3 mg/mL, ethanol: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1
• InChI key: QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N

Beschreibung

General description

Ein hochpotenter, selektiver und nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist, der durch Bindung an eine Stelle innerhalb des NMDA-assoziierten Ionenkanals wirkt und den Fluss von Ca²⁺ verhindert. Ein wirksames anti-ischämisches Mittel in verschiedenen Tiermodellen. Wurde verwendet, um ein In-vivo-Modell für NMDA-Rezeptor-abhängige, apoptotische neurodegenerative Erkrankungen in sich entwickelnden Gehirnen von Ratten zu entwickeln. Wurde außerdem verwendet, um ein In-vitro-Modell für NMDA-Rezeptor-spezifische, durch den Ca²⁺-Eintritt induzierte Anfälle zu entwickeln.

Ein hochpotenter, selektiver und nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist, der durch Bindung an eine Stelle innerhalb des NMDA-assoziierten Ionenkanals wirkt und so den Fluss von Ca²⁺ verhindert. Ein wirksames anti-ischämisches Mittel in verschiedenen Tiermodellen. Wurde verwendet, um ein In-vivo-Modell für NMDA-Rezeptor-abhängige, apoptotische neurodegenerative Erkrankungen in sich entwickelnden Gehirnen von Ratten zu entwickeln. Wurde außerdem verwendet, um ein In-vitro-Modell für NMDA-Rezeptor-spezifische, durch den Ca²⁺-Eintritt induzierte Anfälle zu entwickeln.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
NMDA-Rezeptor

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Wasser für die kurzfristige Lagerung im Kühlschrank aufbewahren (4 °;C) oder für die langfristige Lagerung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Wässrige Stammlösungen sind bei einer Temperatur von 4 °;C bis zu 1 Monat lang und bei einer Temperatur von -20 °;C bis zu 3 Monate lang stabil.

Stammlösungen in Wasser muss ggf. aufgewärmt und kräftig gerührt werden, um eine vollständige Solubilisierung zu erzielen.

Other Notes

Ikonomidou, C., et al. 1999. Science 283, 70.
DeLorenzo, R.J., et al. 1998. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 95, 14482.
Woodruff, G.N., et al. 1987. Neuropharmacology 26, 903.
Wong, E.H.F., et al. 1986. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 83, 7104.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable