Mitochondrienteilungsinhibitor, mdivi-1, The Mitochondrial Division Inhibitor, mdivi-1, also referenced under CAS 338967-87-6, controls the biological activity of yeast Dnm1 and mammalian Drp1.
Eine zellpermeable Chinazolinon-Verbindung, die die Teilungs-DRPs (dynamin-verwandte GTPasen) von Hefe (Dnm1) und Säugetieren (Drp1) hemmt und die mitochondriale Fusion zu netzartigen Strukturen (IC50 = 10 und 50 M in Hefe- bzw. COS-Kulturen) auf reversible Weise induziert. Zellfreie Studien zeigen, dass Mdivi-1 die ATPase-Aktivität von Dnm1 (IC50<;10 M) und die Selbstassemblierung durch einen auf allosterischer Modulation basierenden Mechanismus blockiert. Es hat sich gezeigt, dass Mdivi-1 sowohl die STS- als auch die C8-Bid-induzierte Permeabilisierung der mitochondrialen Außenmembran (MOMP, Mitochondrial Outer Membrane Permeabilization) in HeLa-Kulturen bzw. in zellfreien Maus-Lebermitochondrien-Präparaten wirksam unterdrückt, was anhand der Freisetzung von Cytochrom C beurteilt wurde.
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Other Notes
Cassidy-Stone A., et al. 2008. Dev. Cell14, 193.
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