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JNK-Inhibitor XVI, JNK-IN-8

The JNK Inhibitor XVI, JNK-IN-8 controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): JNK-Inhibitor XVI, JNK-IN-8, (E)-3-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)-N-(3-methyl-4-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₉H₂₉N₇O₂
• CAS-Nummer: 1410880-22-6
• Molekulargewicht: 507.59
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD22124890
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• assay: ≥97% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: light yellow to yellow
• solubility: DMSO: 100 mg/mL, clear, yellow
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C29H29N7O2/c1-20-17-24(11-12-25(20)34-29-31-15-13-26(35-29)22-8-5-14-30-19-22)33-28(38)21-7-4-9-23(18-21)32-27(37)10-6-16-36(2)3/h4-15,17-19H,16H2,1-3H3,(H,32,37)(H,33,38)(H,31,34,35)/b10-6+
• InChI key: GJFCSAPFHAXMSF-UXBLZVDNSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, selektiver und nicht reversibler Typ-2-Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinasen (JNK) (IC₅₀ = 4,67 nM, 18,7 nM und 980 pM für JNK1, JNK2 bzw. JNK3). Bildet ein kovalentes Addukt mit dem konservierten Cysteinrest (Cys¹¹⁶ in JNK1) und bindet an JNK in einer erweiterten Konformation von Typ 2. Blockiert die Phosphorylierung von c-Jun in Zellen (EC₅₀ = 486 nM in HeLa-Zellen; 338 nM in A375-Zellen). Weist eine höhere zelluläre JNK-Spezifität auf als 40 andere Kinasen, die in zellbasierten Assays miteinander verglichen wurden. Zeigt eine schwächere Bindung an KIT-Mutanten (IC₅₀ = 92 nM für V559D und 56 nM für T670I) und RIOK2 (120 nM). Zeigt keine signifikante Hemmaktivität gegenüber verschiedenen anderen Kinasen, darunter ERK, p38, Akt, MSK und RSK.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
JNK1, JNK2, JNK3

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Zhang, T., et al. 2011. Chem. Biol.19, 140

Legal Information

Vom Dana-Farber Cancer Institute lizensiert und zum Patent angemeldet.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable