A cell-permeable azobenzene compound that reversibly targets CBP-BRD acetyl-lysine binding pocket with moderate selectivity over BAZ1B, PCAF, BRD4-1 and BAZ2B.
Synonym(e):
Ischemin
Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
Eine zellpermeable Azobenzol-Verbindung, die die Acetyl-Lysin-bindende Tasche der Bromdomäne des CREB-Bindungsproteins (CBP-BRD) (Kd = 19 µ;M) reversibel anzielt, eine mäßige Selektivität gegenüber BAZ1B, PCAF, BRD4-1 und BAZ2B (Kd = 37, 41, 70 bzw. >;100 µ;M) aufweist und die CBP-Interaktion mit den Bindungspartnern stört. Blockiert die Interaktion zwischen CBP und p53 und verändert die posttranslationalen Modifizierungsszustände von p53 und Histonen. Hemmt nachweislich die Transkriptionsfunktionen von p53 bei DNA-Schäden (IC50 = 5 µ;M für die p53-induzierte p21-Aktivierung in Luc-U2OS-Zellen) und unterdrückt die Apoptose der Kardiomyozyten bei ischämischen Bedingungen.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)
Sonstige Hinweise
Borah, J.C., et al. 2011, Chem. Biol.18, 531.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 2
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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