400090
IC261
A cell-permeable, reversible, potent and selective inhibitor of casein kinase (CK1) that inhibits CK1δ (IC50 = 0.7-1.3 µM) and CK1ε (IC50 = 0.6-1.4 µM) isozymes.
Synonym(e):
IC261, 3-[(2,4,6-Trimethoxyphenyl)methylidenyl]-indolin-2-on, SU5607, Caseinkinase I-Inhibitor VI
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Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C18H17NO4
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
311.33
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
Assay:
≥95% (sum of two isomers, HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
Quality Level
assay
≥95% (sum of two isomers, HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
yellow
solubility
DMSO: 100 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
General description
Ein zellpermeabler, reversibler, starker und selektiver Inhibitor von Caseinkinase (CK1), der die Isozyme CK1δ; (IC50 = 0,7–1,3 µ;M) und CK1ε; (IC50 = 0,6–1,4 µ;M) hemmt. Hemmt auch CK1α;1 in deutlich höheren Konzentrationen (IC50 = 11–21 µ;M). Die Hemmung ist in Bezug auf ATP kompetitiv. Triviale Wirkung auf p34cdc2 und p55fyn (IC50 >;100 µ;M). Blockiert die Phosphorylierung von p53 mittels CK1δ; und CK1ε;, wodurch die Wirkung von p53 auf den Zellzyklus moduliert wird. In geringen mikromolaren Konzentrationen hemmt IC261 die Zytokinese, was zu einem transienten Mitosearrest führt.
Biochem/physiol Actions
Primärziel
CK1δ;
CK1δ;
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 0,7–1,3 µ;M und 0,6–1,4 µ;M gegen CK1δ;- bzw. CK1ε;-Isozyme
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Preparation Note
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen, mit inertem Gas spülen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C und Lagerung unter inertem Gas bis zu 6 Monate haltbar.
Other Notes
Behrend, L., et al. 2000. Oncogene19, 5303.
Mashhoon, N., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 20052.
Knippschild, U., et al. 1997. Oncogene15, 1727.
Mashhoon, N., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 20052.
Knippschild, U., et al. 1997. Oncogene15, 1727.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
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Lagerklasse
11 - Combustible Solids
wgk
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U Knippschild et al.
Oncogene, 15(14), 1727-1736 (1998-02-12)
The p53 tumour suppressor protein plays a key role in the integration of stress signals. Multi-site phosphorylation of p53 may play an integral part in the transmission of these signals and is catalysed by many different protein kinases including an
L Behrend et al.
Oncogene, 19(47), 5303-5313 (2000-12-05)
The p53-targeted kinases casein kinase 1delta (CK1delta) and casein kinase 1epsilon (CK1epsilon) have been proposed to be involved in regulating DNA repair and chromosomal segregation. Recently, we showed that CK1delta localizes to the spindle apparatus and the centrosomes in cells
Qiwei Jiang et al.
Molecular cancer, 20(1), 100-100 (2021-08-07)
3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) acts as a master kinase of protein kinase A, G, and C family (AGC) kinase to predominantly govern cell survival, proliferation, and metabolic homeostasis. Although the regulations to PDK1 downstream substrates such as protein kinase B
Global Trade Item Number
| SKU | GTIN |
|---|---|
| 400090-5MG | 04055977212372 |