400090
IC261
A cell-permeable, reversible, potent and selective inhibitor of casein kinase (CK1) that inhibits CK1δ (IC₅₀ = 0.7-1.3 µM) and CK1ε (IC₅₀ = 0.6-1.4 µM) isozymes.
Synonym(e):
IC261, 3-[(2,4,6-Trimethoxyphenyl)methylidenyl]-indolin-2-on, SU5607, Caseinkinase I-Inhibitor VI
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C18H17NO4
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
311.33
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥95% (sum of two isomers, HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
yellow
Löslichkeit
DMSO: 100 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
−20°C
Allgemeine Beschreibung
Ein zellpermeabler, reversibler, starker und selektiver Inhibitor von Caseinkinase (CK1), der die Isozyme CK1δ; (IC50 = 0,7–1,3 µ;M) und CK1ε; (IC50 = 0,6–1,4 µ;M) hemmt. Hemmt auch CK1α;1 in deutlich höheren Konzentrationen (IC50 = 11–21 µ;M). Die Hemmung ist in Bezug auf ATP kompetitiv. Schwache Hemmung von PKA, p34cdc2 und p55fyn (IC50 >;100 µ;M). In geringen mikromolaren Konzentrationen hemmt IC261 die Zytokinese, was zu einem transienten Mitosearrest führt.
Ein zellpermeabler, reversibler, starker und selektiver Inhibitor von Caseinkinase (CK1), der die Isozyme CK1δ; (IC50 = 0,7–1,3 µ;M) und CK1ε; (IC50 = 0,6–1,4 µ;M) hemmt. Hemmt auch CK1α;1 in deutlich höheren Konzentrationen (IC50 = 11–21 µ;M). Die Hemmung ist in Bezug auf ATP kompetitiv. Triviale Wirkung auf p34cdc2 und p55fyn (IC50 >;100 µ;M). Blockiert die Phosphorylierung von p53 mittels CK1δ; und CK1ε;, wodurch die Wirkung von p53 auf den Zellzyklus moduliert wird. In geringen mikromolaren Konzentrationen hemmt IC261 die Zytokinese, was zu einem transienten Mitosearrest führt.
Biochem./physiol. Wirkung
Primärziel
CK1δ;
CK1δ;
Produkt konkurriert mit ATP.
Reversibel: ja
Zellpermeabel: ja
Ziel-IC50: 0,7–1,3 µ;M und 0,6–1,4 µ;M gegen CK1δ;- bzw. CK1ε;-Isozyme
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen, mit inertem Gas spülen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C und Lagerung unter inertem Gas bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Behrend, L., et al. 2000. Oncogene19, 5303.
Mashhoon, N., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 20052.
Knippschild, U., et al. 1997. Oncogene15, 1727.
Mashhoon, N., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 20052.
Knippschild, U., et al. 1997. Oncogene15, 1727.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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U Knippschild et al.
Oncogene, 15(14), 1727-1736 (1998-02-12)
The p53 tumour suppressor protein plays a key role in the integration of stress signals. Multi-site phosphorylation of p53 may play an integral part in the transmission of these signals and is catalysed by many different protein kinases including an
L Behrend et al.
Oncogene, 19(47), 5303-5313 (2000-12-05)
The p53-targeted kinases casein kinase 1delta (CK1delta) and casein kinase 1epsilon (CK1epsilon) have been proposed to be involved in regulating DNA repair and chromosomal segregation. Recently, we showed that CK1delta localizes to the spindle apparatus and the centrosomes in cells
N Mashhoon et al.
The Journal of biological chemistry, 275(26), 20052-20060 (2000-04-06)
Members of the casein kinase-1 family of protein kinases play an essential role in cell regulation and disease pathogenesis. Unlike most protein kinases, they appear to function as constitutively active enzymes. As a result, selective pharmacological inhibitors can play an
Qiwei Jiang et al.
Molecular cancer, 20(1), 100-100 (2021-08-07)
3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1) acts as a master kinase of protein kinase A, G, and C family (AGC) kinase to predominantly govern cell survival, proliferation, and metabolic homeostasis. Although the regulations to PDK1 downstream substrates such as protein kinase B
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