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Histon-Acetyltransferase-Inhibitor VII, CTK7A

The Histone Acetyl Transferase Inhibitor VII, CTK7A controls the biological activity of Histone Acetyl Transferase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Structure applications.

Synonym(e):

Histon-Acetyltransferase-Inhibitor VII, CTK7A, Natrium-4-(3,5-bis(4-hydroxy-3-methoxystyryl)-1H-pyrazol-1-yl)benzoat HBC, Na, HAT-Inhibitor VII, p300/CBP-Inhibitor V, PCAF-Inhibitor III

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Über diesen Artikel

Empirische Formel (Hill-System):
C28H23N2NaO6
Molekulargewicht:
506.48
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.32
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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Quality Level

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≥99% (HPLC)

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

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OK to freeze, protect from light

color

tan

solubility

DMSO: 100 mg/mL

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ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

OC1=CC=C(C=C1OC)/C=C/C2=CC(/C=C/C3=CC=C(O)C(OC)=C3)=NN2C4=CC=C(C=C4)C(O[Na])=O

General description

Eine zellpermeable und wasserlösliche Hydrazinbenzoylcurcumin (HBC)-Verbindung, die als selektiver, reversibler Misch-Modus-Inhibitor gegen p300/CBP- und PCAF-Histonacetyltransferasen wirkt (IC50 ≤; 25 bzw. 50 µ;M) und nur minimale Aktivität gegen andere histonmodifizierenden Enzyme, wie G9a, CARM1, HDAC1, SIRT2 und TIP60, aufweist (IC50 >;100 µ;M). Blockiert die Autoacetylierung von p300 und PCAF sowie die Histonacetylierung, abwärtsreguliert die Cyclin-E-Expression und induziert bei 100 µ;M seneszenzähnlichen Wachstumsarrest in KB-Zellen. Unterdrückt auch das Tumorwachstum im Xenograft-Oraltumor-Nacktmausmodell (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) und reduziert die Acetylierung von H3K14 und H3K9. Berichten zufolge wird eine potente Hemmung der bFGF-induzierten Invasion und Tubusbildung in bovinen aortischen Endothelzellen (BAEC) mit einem IC50 von 0,93 µ;M erzielt sowie eine Bindung an Ca2+/Calmodulin mit hoher Affinität (Kd = 8,11 µ;M) und eine Antagonisierung deren Funktionen in den HCT15-Zellen.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Other Notes

Arif, M., et al. 2010. Chem. Biol.17, 903.
Shim, J.S., et al. 2004. Chem. Biol.11, 1455.
Shim, J.S., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Biol.10, 2439.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)


Lagerklasse

11 - Combustible Solids

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WGK 2

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