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GAG-Antagonist, Surfen
The GAG Antagonist, Surfen controls the biological activity of GAG. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.
Synonym(e):
GAG-Antagonist, Surfen, Gβγ-Aktivator, 12155, NSC12155, bis-2-Methyl-4-amino-quinolyl-6-carbamid, diHCl, Trihydrat, Glykosaminoglykane-Antagonist
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Über diesen Artikel
Empirische Formel (Hill-System):
C21H20N6O · 2HCl · 3H2O
Molekulargewicht:
499.39
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
Quality Segment
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
drug control
Pszichotróp anyag / Psychotropic Substance (Hungary), 78/2022. (XII. 28.) BM rendelet
storage condition
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
color
white
solubility
DMSO: 50 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
2-8°C
General description
Eine symmetrische Quinolyl-Harnstoff-Verbindung, die GAG (Glykosaminoglykane) bindet durch eine elektrostatische Interaktion mit den negativ geladenen Sulfat- und Carboxyl-Gruppen, die in Heparansulfat (HS), Heparin und Dermatansulfat vorhanden sind; dies hat eine effektive Blockierung der Interaktionen zwischen den GAG und ihren proteinbindenden Partnern zur Folge. Surfen neutralisiert effektiv die HS- und Heparin-vermittelte Thrombinhemmung der Faktor-Xa-Aktivität sowie die Antigerinnungsaktivität von Heparin. Berichten zufolge hemmt es auch FGF2-induzierte Erk-Phosphorylierung und Tubulation in murinen Lungenendothelzellkulturen (IC50 ~5 µ;M), Fibronectin-HS-bindende domänenabhängige CHO-Zelladhäsion (IC50 = 3 µ;M) und HSV-1-Infektion der Glucosaminyl-3-O-sulfotransferase-3A-exprimierenden CHO-Zellen (vollständige Hemmung bei 5 µ;M). Surfenanaloge mit verstärkter Potenz sind eventuell vielversprechende Kandidaten als weniger toxische Alternativen zu Protamin (Best.-Nr. <;A href=" http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-539122">;539122<;/A>;) in klinischen Anwendungen. Berichten zufolge bindet es direkt und auf reversible Weise die Gβ;γ;-Untereinheit, verdrängt das Gα;-GDP von Gβ;γ; und aktiviert akut den Gβ;γ;-Signalweg ohne Gα;-Aktivierung.
Packaging
Verpackt unter inertem Gas
Preparation Note
Nach der Rekonstitution in Glasfläschchen aliquotieren und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Other Notes
Surve, C.R., et al. 2016. Sci. Signal.9, ra22.
Schuksz, M., et al. 2008. Proc. Natl. Acad. Sci. USA105, 13074.
Hunter, D.T. Jr., and Hill, J.M. 1961. Nature191, 1378.
Schuksz, M., et al. 2008. Proc. Natl. Acad. Sci. USA105, 13074.
Hunter, D.T. Jr., and Hill, J.M. 1961. Nature191, 1378.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Lagerklasse
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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