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GAG-Antagonist, Surfen

The GAG Antagonist, Surfen controls the biological activity of GAG. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonym(e): GAG-Antagonist, Surfen, Gβγ-Aktivator, 12155, NSC12155, bis-2-Methyl-4-amino-quinolyl-6-carbamid, diHCl, Trihydrat, Glykosaminoglykane-Antagonist
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₂₀N₆O · 2HCl · 3H₂O
• Molekulargewicht: 499.39
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• drug control: Pszichotróp anyag / Psychotropic Substance (Hungary), 78/2022. (XII. 28.) BM rendelet
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C

Beschreibung

General description

Eine symmetrische Quinolyl-Harnstoff-Verbindung, die GAG (Glykosaminoglykane) bindet durch eine elektrostatische Interaktion mit den negativ geladenen Sulfat- und Carboxyl-Gruppen, die in Heparansulfat (HS), Heparin und Dermatansulfat vorhanden sind; dies hat eine effektive Blockierung der Interaktionen zwischen den GAG und ihren proteinbindenden Partnern zur Folge. Surfen neutralisiert effektiv die HS- und Heparin-vermittelte Thrombinhemmung der Faktor-Xa-Aktivität sowie die Antigerinnungsaktivität von Heparin. Berichten zufolge hemmt es auch FGF2-induzierte Erk-Phosphorylierung und Tubulation in murinen Lungenendothelzellkulturen (IC₅₀ ~5 µ;M), Fibronectin-HS-bindende domänenabhängige CHO-Zelladhäsion (IC₅₀ = 3 µ;M) und HSV-1-Infektion der Glucosaminyl-3-O-sulfotransferase-3A-exprimierenden CHO-Zellen (vollständige Hemmung bei 5 µ;M). Surfenanaloge mit verstärkter Potenz sind eventuell vielversprechende Kandidaten als weniger toxische Alternativen zu Protamin (Best.-Nr. <;A href=" http://www.emdbiosciences.com/products/EMD_BIO-539122">;539122<;/A>;) in klinischen Anwendungen. Berichten zufolge bindet es direkt und auf reversible Weise die Gβ;γ;-Untereinheit, verdrängt das Gα;-GDP von Gβ;γ; und aktiviert akut den Gβ;γ;-Signalweg ohne Gα;-Aktivierung.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Glasfläschchen aliquotieren und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Surve, C.R., et al. 2016. Sci. Signal.9, ra22.
Schuksz, M., et al. 2008. Proc. Natl. Acad. Sci. USA105, 13074.
Hunter, D.T. Jr., and Hill, J.M. 1961. Nature191, 1378.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• Was ist los?: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable