328006-M

ERK-Inhibitor

The ERK Inhibitor, also referenced under CAS 1049738-54-6, controls the biological activity of ERK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): ERK-Inhibitor, 3-(2-Aminoethyl)-5-((4-Ethoxyphenyl)methylen)-2,4-Thiazolidinedion, HCl
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₆N₂O₃S · xHCl
• CAS-Nummer: 1049738-54-6
• Molekulargewicht: 292.35 (free base basis)
• MDL number: MFCD09038681
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: light yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: S1C(=O)N(C(=O)C1=Cc2ccc(cc2)OCC)CCN.Cl
• InChI key: PQVLWVGMXJPJLG-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable und reversible Thiazolidinedion-Verbindung, die vermehrungshemmende Eigenschaften aufweist (IC₅₀ ≤;25 µ;M in HeLa-, A549- und SUM-159-Tumorzellen). Bindet bevorzugt mit einem K_D von ~5 µ;M an ERK2 und verhindert dessen Interaktion mit Proteinsubstraten. Blockiert nachweislich die ERK-vermittelte Phosphorylierung von ribosomaler S6-Kinase-1 (RKS-1) und ternärem komplexen Faktor Elk-1 in HeLa-Zellen und weist zugleich wenig Wirkung auf die ERK1/2-Phosphorylierung durch MEK1/2 auf.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
ERK

Ziel-IC₅₀: ≤; 25 µ;M für vermehrungshemmende Eigenschaften in HeLa-, A549- und SUM-159-Tumorzellen, KD von ~5 µ;M für ERK2

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Hancock, C. N., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 4586.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable