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Damnacanthal

A cell-permeable, potent, reversible, and selective inhibitor of p56^lck tyrosine kinase.

• Synonym(e): Damnacanthal
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆H₁₀O₅
• CAS-Nummer: 477-84-9
• Molekulargewicht: 282.25
• MDL number: MFCD00674209
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: orange-yellow
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: O(C)c1c2c(cc(c1C=O)O)C(=O)c3c(cccc3)C2=O
• InChI: 1S/C16H10O5/c1-21-16-11(7-17)12(18)6-10-13(16)15(20)9-5-3-2-4-8(9)14(10)19/h2-7,18H,1H3
• InChI key: IPDMWUNUULAXLU-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zellpermeabler, starker, reversibler und selektiver Inhibitor von p56^lck-Tyrosinkinase. Hemmt die p56^lck-Autophosphorylierung (IC₅₀ = 17 nM) und Phosphorylierung eines exogenen Peptids durch p56^lck (IC₅₀ = 620 nM). Weist eine über 100-fach höhere Selektivität für p56^lck gegenüber PKA und PKC, eine 40-fach höhere Selektivität für p56^lck gegenüber EGF-Rezeptorkinase, c-ErbB2, Insulinrezeptorkinase und PDGF-Rezeptorkinase und eine 7-20-fach höhere Selektivität für p56^lck gegenüber p60^src und p59^fyn auf. Die Hemmung von p56^lck wird nicht signifikant durch Vorliegen von Sulfhydrylreagenzien beeinträchtigt. Weist ebenfalls Antimalaria-Eigenschaften auf und kann den Phänotyp ras-transformierter Zellen umkehren.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
p56^lck-Autophosphorylierung

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 17 nM gegen p56lck-Autophosphorylierung

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 1 Monat haltbar.

Other Notes

Faltynek, C.R., et al. 1995. Biochemistry34, 12404.
Hiramatsu, T., et al. 1993. Cancer Lett.73, 161.
Koumaglo, K., et al. 1992. Planta Med.58, 533.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1