203890-M

CRAC-Kanal-Inhibitor, BTP2

The CRAC Channel Inhibitor, BTP2, also referenced under CAS 223499-30-7, controls the biological activity of CRAC Channel. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): CRAC-Kanal-Inhibitor, BTP2
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅H₉F₆N₅OS
• CAS-Nummer: 223499-30-7
• Molekulargewicht: 421.32
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD00220976
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• solubility: DMSO: 5 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: FC(F)(F)c1[n](nc(c1)C(F)(F)F)c2ccc(cc2)NC(=O)c3[s]nnc3C
• InChI: 1S/C15H9F6N5OS/c1-7-12(28-25-23-7)13(27)22-8-2-4-9(5-3-8)26-11(15(19,20)21)6-10(24-26)14(16,17)18/h2-6H,1H3,(H,22,27)
• InChI key: XPRZIORDEVHURQ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Ein zelldurchdringendes Pyrazol, das als stärkerer Blocker des an Stim1 und Orai1 gekoppelten und durch den CRAC-Kanal (Ca²⁺ release-activated Ca²⁺ channel, durch Ca2+-Freisetzung aktivierter Ca2+-Kanal) vermittelten SOCE (store-operated Ca²⁺ entry, speicherabhängiger Ca2+-Einstrom) in RBL-2H3-Zellen (IC₅₀ = 590 nM mittels Fura-2; Spitzenstromdichte pA/pF = -1,13 bzw. -7,50 mit oder ohne 3 µM BTP2/Pyr2 mittels Whole-Cell-Patch-Clamp-Technik) wirkt als der durch den Kationenkanal mit transientem Rezeptorpotenzial TRPC3 vermittelten ROCE (receptor-operated C²⁺ entry, rezeptorabhängiger Ca2+-Einstrom) in TRPC3-exprimierenden HEK293-Zellen (IC₅₀ = 4,21 µM mittels Fura-2; pA/pF = -1,54 bzw. -18,50 mit oder ohne 3 µM BTP2/Pyr2). Eine hervorragende Ergänzung zu Pyr3 (Art.-Nr. 648490), Pyr6 und Pyr10 bei Untersuchung der Ca²⁺-Signalgebung.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
CRAC-Kanal

Ziel-IC₅₀: 590 nM mittels Fura-2

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Schleifier, H., et al. 2012. Br J PharmacolIn Press
Yonetoku, Y., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 5370.
Yonetoku, Y., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem.14, 4750.
Zitt, C., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 12927.
Trevillyan, J.M., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 48118.
Djuric, S.W., et al. 2000. J. Med. Chem.43, 2975.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable