189511

Autotaxin-Inhibitor II, HA130

• Synonym(e): Autotaxin-Inhibitor II, HA130, ATX-Inhibitor II, (Z)-3-((4-((3-(4-Fluorbenzyl)-2,4-dioxo-1,3-thiazolan-5-yliden)-methyl)phenoxy)methyl)benzolborsäure
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₁₉BFNO₅S
• Molekulargewicht: 463.29
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 51111800
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Eigenschaften

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C

Beschreibung

General description

Ein Thiazolidindion, das zum Abzielen auf Thr210 des aktiven Zentrums von ATX entwickelt wurde, mit einer Borsäure-Einheit. Es hemmt die ATX-lysoPLD-Aktivität wirksam (IC₅₀ ~28 nmol/l unter Verwendung von rekombinantem ATX oder Humanplasma) auf reversible Weise mit einer gemischten Lineweaver-Burke-Kinetik. Besitzt eine schwache Zytotoxizität (TD₅₀ = 83, 105 und 2056 µmol/l in HEK293T-, A2058- bzw. HepG2-Kulturen) und keine Aktivität gegenüber NPP1, PDE, AP oder proteasomalen chymotryptischen/tryptischen/Caspase-ähnlichen Aktivitäten, selbst bei Konzentrationen von 10 µmol/l. Obwohl HA130 zirkulierende LPA-Werte in vivo schnell und wirksam verringert, wenn es Mäusen injiziert wird (463 µg/kg, i.v.), scheint die Wirkung im Fall von S32826 (Katalognr. 189510) nur von kurzer Dauer zu sein.

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Albers, H.M.H.G. et al. 2010. J. Med. Chem.53, 4958.
Albers, H.M.H.G. et al. 2010. Proc. Natl. Acad. Sci. USA107, 7257.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Zulassungsprüfung (Z)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable