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βARK1-Inhibitor

The βARK1 Inhibitor, also referenced under CAS 24269-96-3, controls the biological activity of βARK1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): βARK1-Inhibitor, ββ-Adrenorezeptor-Kinase 1-Inhibitor, GRK2-Inhibitor, Methyl 5-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-2-furoat
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₂H₉NO₆
• CAS-Nummer: 24269-96-3
• Molekulargewicht: 263.20
• MDL number: MFCD00099039
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow to orange
• solubility: DMSO: 5 mg/mL, methanol: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [N+](=O)([O-])c1[o]c(cc1)\C=C\c2[o]c(cc2)C(=O)OC
• InChI: 1S/C12H9NO6/c1-17-12(14)10-6-4-8(18-10)2-3-9-5-7-11(19-9)13(15)16/h2-7H,1H3/b3-2+
• InChI key: YDJPHSNZGRVPCK-NSCUHMNNSA-N

Beschreibung

General description

Ein selektiver Inhibitor von β-Adrenorezeptor-Kinase 1 (βARK1) (IC₅₀ = 126 µmol/l). Weist keine hemmende Wirkung gegen Proteinkinase A (PKA) auf. Wurde unter Verwendung eines zweistufigen rationalen Arzneimittelentwicklungsprotokolls, das molekulare Modellierung und vergleichende Dockingstudien involvierte, aus einer Gruppe existierender Verbindungen (die zuvor keine Hemmung von βARK1 zeigten) identifiziert. Repräsentiert den ersten Inhibitor, der zwischen βARK1 und PKA, einem Enzym mit ähnlicher Adenin-Bindungstasche, unterscheidet. Kann nützlich für die Untersuchung des an kongestiver Herzinsuffizienz beteiligten Mechanismus, bei der erhöhte Werte von βARK1 agonistengebundene β2-Adrenorezeptoren desensibilisieren, sein.

Ein selektiver Inhibitor von βARK1 (β-Adrenorezeptor-Kinase 1) (IC₅₀ = 126 µmol/l). Weist keine hemmende Wirkung gegen Proteinkinase A (PKA) auf.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
βARK1 (β-Adrenorezeptor-Kinase 1)

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 126 µmol/l gegen βARK1 (β-Adrenorezeptor-Kinase 1)

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Other Notes

Iino, M., et al. 2002. J. Med. Chem.45, 2150.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 1
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable