178497-M

Apoptose-Aktivator VII, Apoptozol

The Apoptosis Activator VII, Apoptozole, also referenced under CAS 1054543-47-3, modulates Apoptosis. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonym(e): Apoptose-Aktivator VII, Apoptozol, Hsp70-Inhibitor III, N-(4-Carboxamidobenzyl)-2-(3,5-bis-trifluormethyl)-4,5-bis-(4-methoxyphenyl)-imidazol
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₃H₂₄F₆N₃O₃
• CAS-Nummer: 1054543-47-3
• Molekulargewicht: 624.55
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: ethanol: 5 mg/mL; DMSO: 50 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C33H25F6N3O3/c1-44-26-11-7-20(8-12-26)28-29(21-9-13-27(45-2)14-10-21)42(18-19-3-5-22(6-4-19)30(40)43)31(41-28)23-15-24(32(34,35)36)17-25(16-23)33(37,38)39/h3-17H,18H2,1-2H3,(H2,40,43)
• InChIKey: ZIMMTPFXOMAJTQ-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Imidazol-Verbindung, welche das antiapoptotische Chaperon Hsc70 und sein induzierbares Homolog Hsp70 direkt bindet (K_d = 210 bzw. 140 nmol/l). Apoptozol hemmt die Proliferation der Krebszelllinien SK-OV-3, HCT-15 und A549 wirksam (IC₅₀ = 220, 250 bzw. 130 nmol/l) und leitet nach einer 12-stündigen Arzneimittelbehandlung (1 µmol/l) den apoptotischen Zelltod in P19-Embryonalkarzinom- und A549-Lungenkarzinomkulturen zu 90 % ein. Unterdrückt die Ubiquitinierung von mutiertem CFTR, fördert den Membrantransport und stellt die Chloridkanalaktivität wieder her.

Eine zellpermeable Imidazol-Verbindung, welche das antiapoptotische Chaperon Hsc70 und sein induzierbares Homolog Hsp70 direkt bindet (K_d = 210 bzw. 140 nmol/l). Apoptozol hemmt die Proliferation der Krebszelllinien SK-OV-3, HCT-15 und A549 wirksam (IC₅₀ = 220, 250 bzw. 130 nmol/l) und leitet nach einer 12-stündigen Behandlung (1 µmol/l) den apoptotischen Zelltod in P19-Embryonalkarzinom- und A549-Lungenkarzinomkulturen zu 90 % ein.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Cho, H.J., et al. 2012. J. Am. Chem. Soc.133, 20267.
Williams, D.R., et al. 2008. Angew. Chem. Int. Ed.47, 7466.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable