100069

17-DMAG

A potent antitumor analog of 17-AAG that binds to the ATPase site of human Hsp90α with high affinity and displays excellent bioavailability and aqueous solubility.

• Synonym(e): 17-DMAG, NSC 707545, 17-Desmethoxy-17-N,N-dimethylaminoethylamino-geldanamycin, HCl, 17-N,N-Dimethylaminoethylamino-17-demethoxy-geldanamycin, HCl, 17DMAG
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₂H₄₈N₄O₈ · xHCl
• CAS-Nummer: 467214-21-7
• Molekulargewicht: 616.75 (free base basis)
• MDL number: MFCD00011291
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (TLC)
• Form: solid
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Level: 100
• assay: ≥95% (TLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: purple
• solubility: water: 10 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C
• InChI: 1S/C32H48N4O8.ClH/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8;/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40);1H/b11-9-,19-10+,21-16+;/t18-,20+,25+,26+,28-,30+;/m1./s1
• InChI key: DFSYBWLNYPEFJK-IHLRWNDRSA-N

Beschreibung

General description

Potentes Antitumor-Analogon von 17-AAG (Katalognr. 100068), das mit hoher Affinität an die ATPase-Stelle von humanem Hsp90α bindet (GI₅₀ = 51 nmol/l für 17-DMAG gegenüber 120 nmol/l für 17-AAG im NCI 60-Zellen-Platte-in-vitro-Aktivitätsscreening) und eine ausgezeichnete biologische Verfügbarkeit sowie Wasserlöslichkeit aufweist.

Zellpermeables, wasserlösliches, potentes Antitumor-Analogon von 17-AAG (Katalognr. 100068), das mit hoher Affinität an die ATPase-Stelle von humanem Hsp90α bindet (GI₅₀ = 51 nmol/l für 17-DMAG gegenüber 120 nmol/l für 17-AAG im NCI 60-Zellen-Platte-in-vitro-Aktivitätsscreening).

Biochem/physiol Actions

GI50 = 51 nmol/l für 17-DMAG gegenüber 120 nmol/l für 17-AAG im NCI 60-Zellen-Platte-in-vitro-Aktivitätsscreening

Primärziel
17-DMAG

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Tian, Z.Q., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem.12, 5317.
Jez, J.M., et al. 2003. Chem. Biol.10, 361.
Egorin, M.J., et al. 2002. Cancer Chemother. Pharmacol.49, 7.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable