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Caspase-3/7-Inhibitor I

The Caspase-3/7 Inhibitor I, also referenced under CAS 220509-74-0, controls the biological activity of Caspase-3/7. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonym(e): Caspase-3/7-Inhibitor I, 5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₄H₁₆N₂O₅S
• CAS-Nummer: 220509-74-0
• Molekulargewicht: 324.35
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: yellow
• Löslichkeit: methanol: 10 mg/mL; DMSO: 200 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C14H16N2O5S/c1-21-8-9-3-2-6-16(9)22(19,20)10-4-5-12-11(7-10)13(17)14(18)15-12/h4-5,7,9H,2-3,6,8H2,1H3,(H,15,17,18)/t9-/m0/s1
• InChIKey: SLQMNVJNDYLJSF-VIFPVBQESA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, reversibler Inhibitor von Caspase-3 (K_I(app) = 60 nmol/l) und Caspase-7 (K_I(app) = 170 nmol/l) auf Isatinsulfonamid-Basis. Hemmt Caspase-9 in geringerem Maß (K_i(app) = 3,1 µmol/l). Hat nur eine triviale Wirkung (K_i(app) >25 mmol/l) auf die Aktivitäten von Caspase-1, Caspase-2, Caspase-4, Caspase-6 und Caspase-8. Hemmt Berichten zufolge die Apoptose in mit Camptothecin behandelten Jurkat-Zellen (IC₅₀ ~50 µmol/l). Außerdem hemmt er Berichten zufolge die Apoptose in Chondrozyten (44%ige Hemmung bei 10 µmol/l und 98%ige Hemmung bei 50 µmol/l). Die Selektivität für Caspasen 3 und 7 involviert einzigartige hydrophobe Reste in der S2-Tasche, die den katalytischen Cystein-Rest umgibt.

Ein potenter, zellpermeabler, spezifischer und reversibler Inhibitor von Caspase-3 (K_i = 60 nmol/l) und Caspase-7 (K_i = 170 mol/l).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
Caspase-3

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-K_i: 60 nmol/l und 170 nmol/l gegen Caspase-3 bzw. Caspase-7

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Lee, D., et al. 2001. J. Med. Chem.44, 2015.
Lee, D., et al. 2000. J. Biol. Chem. 275, 16007.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable