Ugrás a tartalomra
Merck

913987

Sigma-Aldrich

Pomalidomide-C6-PEG1-C3-PEG1-butyl amine hydrochloride

≥95%

Szinonimák:

6-((5-((6-aminohexyl)oxy)pentyl)oxy)-N-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)hexanamide HCl, Crosslinker−E3 Ligase ligand conjugate, Pomalidomide conjugate, Pomalidomide-6-5-6-NH2, Protein degrader building block for PROTAC® research, Template for synthesis of targeted protein degrader

Bejelentkezésa Szervezeti és Szerződéses árazás megtekintéséhez


About This Item

Tapasztalati képlet (Hill-képlet):
C30H44N4O7 · xHCl
Molekulatömeg:
572.69 (free base basis)
UNSPSC kód:
12352101

ligand

pomalidomide

Teszt

≥95%

Forma

powder

reakcióalkalmasság

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

funkcionális csoport

amine

tárolási hőmérséklet

2-8°C

SMILES string

O=C(C(CC1)N(C2=O)C(C3=C2C=CC=C3NC(CCCCCOCCCCCOCCCCCCN)=O)=O)NC1=O.Cl

Alkalmazás

Protein degrader building block Pomalidomide-C6-PEG1-C3-PEG1-butyl amine hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) technology. This conjugate contains a Cereblon (CRBN)-recruiting ligand, a linker with both hydrophobic and hydrophilic moieties, and a pendant amine for reactivity with an acid on the target warhead. Because even slight alterations in ligands and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and PROTAC, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate PROTAC libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Jogi információk

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

kapcsolódó termék

Product No.
Leírás
Árazás

Tárolási osztály kódja

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Lobbanási pont (F)

Not applicable

Lobbanási pont (C)

Not applicable


Válasszon a legfrissebb verziók közül:

Analitikai tanúsítványok (COA)

Lot/Batch Number

Sajnos jelenleg COA nem áll rendelkezésre ehhez a termékhez online.

Ha segítségre van szüksége, lépjen velünk kapcsolatba Vevőszolgálat

Már rendelkezik ezzel a termékkel?

Az Ön által nemrégiben megvásárolt termékekre vonatkozó dokumentumokat a Dokumentumtárban találja.

Dokumentumtár megtekintése

Ashton C Lai et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(2), 807-810 (2015-11-26)
Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) technology is a rapidly emerging alternative therapeutic strategy with the potential to address many of the challenges currently faced in modern drug development programs. PROTAC technology employs small molecules that recruit target proteins for ubiquitination and
Momar Toure et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 55(6), 1966-1973 (2016-01-13)
The current inhibitor-based approach to therapeutics has inherent limitations owing to its occupancy-based model: 1) there is a need to maintain high systemic exposure to ensure sufficient in vivo inhibition, 2) high in vivo concentrations bring potential for off-target side effects, and 3) there is
Philipp M Cromm et al.
Cell chemical biology, 24(9), 1181-1190 (2017-06-27)
Traditional pharmaceutical drug discovery is almost exclusively focused on directly controlling protein activity to cure diseases. Modulators of protein activity, especially inhibitors, are developed and applied at high concentration to achieve maximal effects. Thereby, reduced bioavailability and off-target effects can

Cikkek

Protein Degrader Building Blocks are a collection of crosslinker-E3 ligand conjugates with a pendant functional group for covalent linkage to a target ligand.

Tudóscsoportunk valamennyi kutatási területen rendelkezik tapasztalattal, beleértve az élettudományt, az anyagtudományt, a kémiai szintézist, a kromatográfiát, az analitikát és még sok más területet.

Lépjen kapcsolatba a szaktanácsadással