901493

(S,R,S)-AHPC-PEG₁-NH₂ hydrochloride

≥95%

• Synonim(y): (2S,4R)-1-((S)-2-(2-(2-aminoetoksy)acetamido)-3,3-dimetylobutanoilo)-4-hydroksy-N-(4-(4-metylotiazol-5-ylo)benzylo)pirolidyno-2-karboksyamidu chlorowodorek, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₇N₅O₅S · xHCl
• Masa cząsteczkowa: 531.67 (free base basis)
• Numer MDL: MFCD32173775
• Kod UNSPSC: 12352101
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: VH032
• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95%
• Formularz: powder or crystals
• przydatność reakcji: reactivity: carboxyl reactive; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: amine
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(NCC1=CC=C(C2=C(C)N=CS2)C=C1)[C@H](C[C@@H](O)C3)N3C([C@H](C(C)(C)C)NC(COCCN)=O)=O.Cl
• InChI: 1S/C26H37N5O5S.ClH/c1-16-22(37-15-29-16)18-7-5-17(6-8-18)12-28-24(34)20-11-19(32)13-31(20)25(35)23(26(2,3)4)30-21(33)14-36-10-9-27;/h5-8,15,19-20,23,32H,9-14,27H2,1-4H3,(H,28,34)(H,30,33);1H/t19-,20+,23-;/m1./s1
• Klucz InChI: NUIXHEJNWPHAAZ-XUXADIIKSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek(S,R,S)_{-AHPC-PEG1-NH2} (sól HCl) umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL) i PEGylowany środek sieciujący z aminą zawieszoną w celu reaktywności z grupą karboksylową na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z aminą wiszącą, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Zautomatyzuj swoje PROTAC oparte na VHL-PEG dzięki platformie automatycznej syntezy Synple (SYNPLE-SC002).

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable