904651

(S,R,S)-AHPC-PEG₃-azide

≥95%

• Synonim(y): (2S,4R)-1-((S)-14-azido-2-(tert-butylo)-4-okso-6,9,12-trioksa-3-azatetradekanoilo)-4-hydroksy-N-(4-(4-metylotiazol-5-ylo)benzylo)pirolidyno-2-karboksyamidu, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu Crosslinker-E3 Ligase, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₀H₄₃N₇O₇S
• Numer CAS: 1797406-80-4
• Masa cząsteczkowa: 645.77
• Numer MDL: MFCD31807299
• Kod UNSPSC: 51171641
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: VH032
• Próba: ≥95%
• Formularz: solid or liquid
• przydatność reakcji: reaction type: click chemistry; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: azide
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(NCC1=CC=C(C2=C(C)N=CS2)C=C1)[C@H](C[C@@H](O)C3)N3C([C@H](C(C)(C)C)NC(COCCOCCOCCN=[N+]=[N-])=O)=O
• InChI: 1S/C30H43N7O7S/c1-20-26(45-19-33-20)22-7-5-21(6-8-22)16-32-28(40)24-15-23(38)17-37(24)29(41)27(30(2,3)4)35-25(39)18-44-14-13-43-12-11-42-10-9-34-36-31/h5-8,19,23-24,27,38H,9-18H2,1-4H3,(H,32,40)(H,35,39)/t23-,24+,27-/m1/s1
• Klucz InChI: MZOMHQGOVGODTD-ONBPZOJHSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budulcowy degradera białek(S,R,S)_{-AHPC-PEG3-Azide} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL) i PEGylowany środek sieciujący z zawieszonym azydkiem do chemii typu "click" z docelowym ligandem. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z wiszącą grupą azydkową, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Zautomatyzuj swoje PROTAC oparte na VHL-PEG z Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002).

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds

Selektywna degradacja białka BET BRD4 indukowana małymi cząsteczkami

Ukierunkowana degradacja białek przez małe cząsteczki

Małocząsteczkowe PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable