909378

(S,R,S)-AHPC-PEG₆-Azide

≥95%

• Synonim(y): (2S,4R)-1-((S)-23-Azido-2-(tert-butyl)-4-oxo-6,9,12,15,18,21-hexaoxa-3-azatricosanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide, Blok konstrukcyjny degradera białek dla badań 11779, Koniugat VH032, Koniugat ligandu sieciującego z ligazą E3, Szablon do syntezy ukierunkowanego degradera białek
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₆H₅₅N₇O₁₀S
• Numer CAS: 2086298-71-5
• Masa cząsteczkowa: 777.93
• Numer MDL: MFCD32669901
• Kod UNSPSC: 51171641
• NACRES: NA.22

Właściwości

• ligand: VH032
• Próba: ≥95%
• Formularz: (Liquid or Semi-Solid or Paste or Solid)
• przydatność reakcji: reaction type: click chemistry; reagent type: ligand-linker conjugate
• grupa funkcyjna: azide
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C(COCCOCCOCCOCCOCCOCCN=[N+]=[N-])N[C@H](C(N1[C@H](C(NCC2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O)C(C)(C)C
• InChI: 1S/C36H55N7O10S/c1-26-32(54-25-39-26)28-7-5-27(6-8-28)22-38-34(46)30-21-29(44)23-43(30)35(47)33(36(2,3)4)41-31(45)24-53-20-19-52-18-17-51-16-15-50-14-13-49-12-11-48-10-9-40-42-37/h5-8,25,29-30,33,44H,9-24H2,1-4H3,(H,38,46)(H,41,45)/t29-,30+,33-/m1/s1
• Klucz InChI: AJSBEOXYBAZQFR-YLJHYDRVSA-N

Opis

Zastosowanie

Blok budujący degrader białek(S,R,S)_{-AHPC-PEG6-Azydek} umożliwia syntezę cząsteczek do ukierunkowanej degradacji białek i technologii PROTAC (proteolysis-targeting chimeras). Koniugat ten zawiera ligand rekrutujący von Hippel-Lindau (VHL), łącznik z cząsteczkami zarówno hydrofobowymi, jak i hydrofilowymi oraz wiszący azydek do chemii typu "click" z alkinem na docelowym ligandzie. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i łącznikach mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i PROTAC, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W przypadku stosowania z innymi blokami budulcowymi degraderów białek z wiszącą grupą azydkową, synteza równoległa może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek PROTAC, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.

Zautomatyzuj swoje PROTAC oparte na VHL-PEG z Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002).

Inne uwagi

Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Portal: Building 11779 Degraders for Targeted Protein Degradation

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejścia do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTACs

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 10 - Combustible liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable